微粒分散系的制备技术
2016-12-07 17:25:51 0 举报
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微粒分散系的制备技术主要包括物理分散法和化学分散法。物理分散法主要是通过机械力,如球磨、砂磨等方法,将微粒粉碎并均匀分散在介质中。这种方法操作简单,但可能会对微粒的结构和性质产生影响。化学分散法则是通过化学反应,使微粒在介质中均匀分散。这种方法可以得到稳定性好、分散度高的微粒分散系,但反应条件较为复杂。无论采用哪种方法,都需要控制好微粒的大小、形状和分布,以保证微粒分散系的性能。
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大纲/内容
概述
一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。
意义
聚合物胶束
系由两亲性嵌段共聚物在水中自组形成的一种热力学稳定的胶体溶液
特性:
1
2
3
载体材料
两亲性共聚物
聚合胶束的分类
嵌段聚合物胶束
接枝聚合物胶束
非共价键胶束
聚电解质胶束
形成原理
胶束的形态
载药方法
物理方法
化学结合法
静电作用
释药机制
药物通过扩散从聚合物胶束中渗透出来
聚合物胶束解离药物随之渗出
通过化学键连接在胶束聚合物上的药物因化学键断裂而释放
影响性能的因素
聚合材料的组成和种类
温度
外加电解质
质量评价
聚合物胶束的形态
聚合物胶束CAC的测定
载药量和包封率的测定
有机溶剂残留量
应用
纳米乳和亚微乳
由油,水,乳化剂和助乳化剂组成的,具各向同性,外观澄清的热力学稳定体系。
常用的乳化剂和助乳化剂
乳化剂
天然乳化剂
合成乳化剂
助乳化剂
纳米乳的形成
伪三元相图
分类
纳米乳的形成机制
混合莫理论
增容理论
热力学理论
处方设计与制备
处方设计
形成的基本条件
乳化剂的选择
助乳化剂的选择
油相选择
制备
一般步骤
制备方法
影响形成的因素
稳定剂的影响
混合乳化剂的影响
质量评价
理化性质
粘度
折光率
电导率
乳滴粒径分布:激光衍射测定法,电镜法,光子相关光谱法。
影响稳定的因素:乳化剂,分散相比例,储存温度和时间,粘度,等
作为药物载体的应用
口服,注射,透皮,眼用,自乳化
微囊与微球
概述:目的
掩盖不良气味及口味
提高稳定性
防止胃内失活或胃刺激
固化药物
减少配伍变化
制备缓释或控释制剂
集中于靶区,提高疗效
包囊活细胞生物活性物质
载体材料
天然高分子材料:明胶,海藻酸盐,壳聚糖,蛋白类
半合成高分子材料:羧甲纤维素盐,纤维醋法脂,乙基纤维素,甲基纤维素,羟丙甲纤维素
合成高分子材料
微囊的制备方法
物理化学法
单凝聚法
复凝聚法
溶剂-非溶剂法
改变温度法
液中干燥法
物理机械法
喷雾凝结法
喷雾干燥法
流化床包衣法
多空离心法
转碟法
化学法
界面缩聚法
辐射交联法
微球的制备方法
明胶,白蛋白,淀粉,聚酯类,磁性。
影响粒经的因素
药物粒径,载体材料的用量,制备方法,温度,搅拌速率,附加剂浓度,材料相的浓度。
药物释放及体内转运
释放速率与机制
扩散
囊膜或骨架溶解
囊膜与骨架消化与降解
释放机制
影响速率的因素
粒径,囊膜或骨架的厚度,载体材料的物化性质,药物的性质,工艺条件与剂型,介质的PH,介质的离子强度。
体内转运
质量控制与评价方法
形态粒径及其分布
载药量与包封率
释放速率
体内分布
稳定性考察
表面特性
生物相容性与生物降解性
应用
口服
肺部吸入
注射
纳米粒与亚微粒
区别
纳米粒:10-100NM
亚微粒:100-1000NM
特性:1,2,3,
制备方法
天然高分子凝聚法
白蛋白纳米球
明胶纳米球
壳聚糖纳米球
乳化聚合法
聚氰基丙烯酸烷脂亚微粒
聚甲基丙烯酸甲脂亚微粒
液中干燥法
自乳化法
聚合物胶束法
固体脂质纳米球
以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米球
制备
熔融-匀化法
冷却-匀化法
纳米乳法
磁性纳米粒与亚微粒的制备
纳米粒与亚微粒的质量评价
载体应用
脂质体与类脂囊泡
当两亲性分子如磷脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露于水相,形成具有双分子层结构的封闭囊泡。
脂质体的膜材料
中性磷脂
负电荷磷脂
正电荷磷脂
胆固醇
脂质体的理化性质
相变温度
膜的通透性
膜的流动性
脂质体荷电性
脂质体的分类
结构类型
单层
多层
性能
普通脂质体
长循环脂质体
特殊功能脂质体
荷电性
脂至体的功能
淋巴系统趋向性
被动靶向性
主动靶向性
物理化学靶向性
脂质体的作用机制
吸附,脂质交换,內吞,融合,渗漏,膦酸脂酶消化
制备方法
薄膜分散法
过膜挤压法
FRENCH挤压法
逆向蒸发法
化学梯度法
PH,硫酸铵,
其他
分离与灭菌
质量评价
包封率与载药量
形态与粒径
表面点性
泄露率
磷脂氧化程度
类脂囊泡
非离子表面活性剂与胆固醇形成的一种单层或多层的药物载体。
分类
结构:单层,多层,多囊。
性能:普通,特殊。
电荷性
制备材料
形成机制
临界聚集参数
HLB值
应用
载体:抗感染药物,抗肿瘤药物,抗炎药物,诊断造影剂。
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