药物化学抽象关系类名词知识点总结
2022-11-22 10:52:18
药物化学抽象关系类名词知识点总结
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大纲/内容
化学结构
生理活性
概述
根据同类药物的结构变化
讨论其活性变化的有无或趋势
详述
构效关系amp;lt;bramp;gt;Structure-Activity Relationship, SAR
数学和统计学手段
借助分子的理化性质参数或结构参数
手段
定量研究有机小分子与生物大分子相互作用
以及有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法
目的
定量构效关系amp;lt;bramp;gt;Quantitative Structure-Activity Relationships, QSAR
抽象关系类
N2胆碱受体拮抗剂
本质
与ACh竞争
与运动终板膜上的N2胆碱受体结合
作用机制
无内在活性
不能激活受体
但可以阻断ACh与N2受体的结合
使骨骼肌松弛
作用与作用特点
非除极化型神经肌肉阻断剂amp;lt;bramp;gt;（非去极化型肌松药，竞争型肌松药）amp;lt;bramp;gt;nodepolarizing neuromuscular blocking agents
在体内释放外源NO分子
具有生理活性的药物
有效扩张血管
有效降低血压
作用
临床上治疗心绞痛的主要药物
应用
NO供体药物
个论中重要概念
细胞膜上
细胞内
生物体
处所
具有特异性功能
特点
生物大分子
与内源性激素、递质或外源性药物结合后
开启细胞膜上的离子通道
激活特定的酶
发生一定的特定功能
从而导致特定的生理变化
功能
受体amp;lt;bramp;gt;Receptor
通常本身具有其特别的生物活性
能与受体结合
呈现特异性
生物活性分子
配体amp;lt;bramp;gt;Ligand
跨膜糖蛋白
在受到一定刺激时
Ca2+
Na2+
K+
Cl-
使其顺电化学梯度进行被动转运
能够选择性让某种离子通过膜
从而产生和传导电信号
特征
参与调节人体多种生理功能
意义
离子通道amp;lt;bramp;gt;Ion Channel
毛细血管内皮细胞
聚集包围毛细血管的星形胶质细胞（软脑膜）amp;lt;bramp;gt;
组成
保障血液和脑组织之间的正常代谢物质的交换
阻止非需要物质的进入
从而维持脑的正常功能
血脑屏障amp;lt;bramp;gt;Blood Brain Barrier, BBB
机体相关物质实体类
预防治疗诊断疾病
调节机体生理功能
提高生活质量
保持身体健康
特殊化学品
药物amp;lt;bramp;gt;Drug
发现与发明新药
合成化学药物
阐明化学性质
研究药物分子与肌体细胞（生物大分子）之间相互作用规律
研究范围
综合型学科
药物化学amp;lt;bramp;gt;Medicinal Chemistry
宏观概念类
具有独特结构
且具有一定生物活性
可被用于开发新药
化合物
提高药力
提高选择性
改善药物动力学性质
其化学结构进一步优化
是现代新药研究的出发点
先导化合物amp;lt;bramp;gt;Lead Compound
药物经过化学修饰
来源
在体外没有或很少有活性
但机体内通过酶等作用能转化成原来药物而发挥药效
母药
关联概念
前药amp;lt;bramp;gt;Prodrug
本身具有活性
在体内不受任何酶攻击难以发生代谢或化学转化
药物
硬药amp;lt;bramp;gt;Hard Drug
在生物体内作用后转变成无活性和无毒性
容易代谢失活
软药amp;lt;bramp;gt;Soft Drug
药物相关物质实体类
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