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药物制剂的稳定性

2016-12-07 17:27:25   0  举报

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药物制剂的稳定性是指在规定的条件下，保持其物理、化学和微生物学性质的能力。这包括药物的有效性、纯度、溶解度、颜色、味道等特性。稳定性是评价药物制剂质量的重要指标之一，直接关系到药品的安全性和有效性。药物制剂的稳定性受到许多因素的影响，如温度、湿度、光照、氧气、金属离子、pH值等。因此，药品生产企业需要对药物制剂的稳定性进行严格的控制和监测，以确保药品在生产、储存和使用过程中的稳定性。同时，药品的使用者也需要注意药品的存储条件，避免因环境因素导致药品变质失效。

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大纲/内容

药物及制剂的物理稳定性

药物的物理稳定性

药物的无定形

晶型转变

蒸发

药物制剂的物理稳定性

溶液剂和糖浆剂

混悬剂

乳剂

片剂

栓剂

其它剂型

药物与药物制剂稳定性的试验方法

药物稳定性的试验方法

影响因素试验

高温试验

高湿度试验

强光照射试验

加速试验（accelerated testing）

长期试验（long-term testing）

药物稳定性的加速试验研究方法

经典恒温法

活化能估算法

温度系数法（Q10法）

<div>线性变温法</div><div><br></div>

固体药物制剂的稳定性

<div>固体药物制剂的稳定性特点</div><div><br></div>

固体药物与固体剂型的稳定性特点

固体药物一般分解较慢，需要较长时间和精确的分析方法

固体状态的药物分子相对固定，不像溶液那样可以自由移动和完全混合，因此具有系统的不均匀性，含量等分析结果很难重现

 一些易氧化药物的氧化作用往往限于固体表面，而内部分子被保护起来，以致表里变化不一

固体药物制剂的降解反应途径

<div>溶剂催化（solvolysis）——最主要降解途径之一</div><div><br></div>

氧化

光解

 热解反应（pyrolysis）

固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法

水分对固体药物的稳定性影响较大，因此对每个样品必须测定水分，加速实验过程中也要测定

样品必须置于密封容器中，但为了考察包装材料的影响，可以用开口容器与密封容器同时进行，以便比较

对于需要测定药物含量和水分的样品都要分别单次包装

固体剂型的药物含量应尽量均匀，以避免测定结果的分散性

药物颗粒的大小对实验结果也有影响，故样品要用一定规格的筛子过筛，并测定其粒度

实验稳定不宜过高，以60℃以下为宜

概述

概念

<div>化学稳定性是指药物的化学变化，如水解、氧化、光解等</div>

<div>物理稳定性是指物理变化，如固体药物的溶出、晶型变化；溶液的澄清度、色泽的变化；混悬液的沉降、粒度的变化；乳剂的分层、破裂的变化等</div>

<div>微生物学稳定性是指微生物学变化，如药物的腐败、霉变等</div>

<div>研究目的:考察原料药及其制剂的性质在温度、湿度、光线等条件下随时间的变化规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件和有效期的确定提供科学依据，以保障临床用药安全有效</div>

<div>制剂中药物的化学稳定性<br></div>

制剂中药物的化学降解途径

酯类药物的水解

酰胺类药物的水解

<div>其它药物的水解</div><div><br></div>

<div>氧化（oxidation）也是药物降解的主要途径之一。药物的氧化经常是自动氧化（autoxidation）反应，即在大气中氧的作用下缓慢进行氧化。——氧化过程与药物的化学结构有关；效价降低，变色或沉</div>

酚类药物

<div>烯醇类药物</div><div><br></div>

其它类药物

<div>光降解（photodegradation）是指药物受光线（辐射）作用使分子活化而产生分解的反应。——光能激发氧化反应，加速药物分解，其速度与系统的温度无关</div><div><br></div>

其它反应

异构化（isomerization）——使生物活性降低或丧失

光学异构化（optical isomerization）——药物光学特性发生变化

外消旋化作用（racemization）

差向异构化作用（epimerization）

<div>几何异构化（geometric isomerization）——化合物顺反式之间发生的转变</div><div><br></div>

聚合

脱羧

脱水

 与其它药物或辅料的作用

影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性方法

处方因素对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法

pH值的影响

<div>广义酸碱催化的影响</div><div><br></div>

<div>溶剂的影响</div><div><br></div>

离子强度的影响

<div>表面活性剂的影响</div><div><br></div>

<div>处方中基质或赋形剂的影响</div><div><br></div>

外界因素对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法

温度的影响

光线的影响

空气（氧）的影响

金属离子的影响

<div>湿度和水分的影响</div><div><br></div>

包装材料的影响

增加制剂中药物稳定性的其它方法

改变药物的结构

制成固体制剂

采用粉末直接压片或包衣工艺

制成微囊、微球或包合物

药物稳定性的化学动力学基础

<div>半衰期（half life）:将反应物降解一半所需的时间称为半衰期，记作t1/2</div>

<div>十分之一衰期:降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9，通常定义为有效期（shelf life）</div>

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