药理学
2021-03-15 23:08:14 0 举报AI智能生成
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药理学是医学的一个分支，主要研究药物在生物体内的作用机制、效应和应用。它涉及药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物与生物体的相互作用。药理学的研究有助于理解药物如何治疗疾病，以及如何预防和控制疾病的发生。此外，药理学也为新药的研发提供了理论基础。通过药理学的研究，我们可以更好地利用药物来改善人类的健康和生活质量。
作者其他创作
大纲/内容
药理学
疾病用药小结
休克
感染性休克
阿托品
山莨菪碱（654-2）
过敏性休克
肾上腺素
早期神经源性休克
去甲肾上腺素
休克早期
间羟胺
感染中毒性休克
异丙肾上腺素
青光眼
治疗
M受体激动药
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
毒扁豆碱（依色林）
地美溴铵
噻吗洛尔
甘露醇
导致
苯海索
氯丙嗪
眩晕呕吐
晕动病
东莨菪碱
苯海拉明
异丙嗪
镇吐（对晕吐无效）
催吐
吗啡
哌替啶
降温
既能降低发热体温，又能降低正常体温
非甾体类抗炎药（阿司匹林）
糖皮质激素（地塞米松）
只能使体温不升高，不能降低正常体温
尿崩症
卡马西平
氢氯噻嗪
氯磺丙脲
都有肝损害的一类药
抗癫痫药
他汀、贝特
不能与避孕药合用
苯妥英钠
M样作用
抗精神病药
三/四环类抗抑郁药
丙咪嗪
马普替林
奎尼丁
H1受体阻断剂
牙龈增生
地平
SLE
肼屈嗪
普鲁卡因胺
心血管系统
利尿药和脱水药
利尿药
高效能
袢利尿剂
呋塞米
依他尼酸
布美他尼
中效能
噻嗪类
氯噻嗪
类噻嗪类
吲达帕胺
氯噻酮
美托拉宗
喹乙宗
低效能
保钾利尿药
拮抗醛固酮
螺内酯（安体舒通）
依普利酮
抑制钠通道
氨苯蝶啶
阿米洛利
碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺
脱水药
山梨醇
高渗葡萄糖
抗高血压药
噻嗪类（最常用）
袢利尿药
螺内酯
交感神经抑制药
中枢降压药
莫索尼定
可乐定
甲基多巴
神经节阻断药
樟磺咪芬
美卡拉明
去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
利血平
胍乙啶
肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药
非选择性
β1、β2
普萘洛尔
β1、β2、α1
拉贝洛尔
卡维地洛
β1
阿替洛尔
美托洛尔
α1受体阻断药（唑嗪）
哌唑嗪
特拉唑嗪
多沙唑嗪
首剂现象
肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）抑制药
血管紧张素转化酶抑制药（ACEI/普利）
卡托普利
依那普利
AT1受体阻断药（ARB/沙坦）
氯沙坦
肾素抑制药
雷米克林
阿利吉仑
钙通道阻滞药（CCB）
二氢吡啶类
心脏、血管均有作用
维拉帕米
地尔硫卓
非二氢吡啶类（地平）
血管选择性高、心脏效应弱
短效
硝苯地平
中效
尼群地平
拉西地平
抗动脉粥样硬化
长效
氨氯地平
血管扩张药
直接扩张血管药
硝普钠
钾通道开放药（地尔）
米诺地尔
吡那地尔
尼克地尔
抗心衰药
正性肌力药
强心苷类
洋地黄毒苷
地高辛
毒毛花苷K
毛花苷C
非强心苷类
拟交感药
多巴酚丁胺（β1激动剂）
多巴胺
异布帕明
磷酸二酯酶III抑制剂（力农）
米力农
氨力农
维司力农
匹莫苯
减负荷药
氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯
硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪
美托洛尔、卡维地洛、比索洛尔
ACEI（普利）
ARB（沙坦）
CCB
非洛地平
短效药（硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米）不适用！！！
抗心绞痛药（一普二硝）
硝酸酯类
硝酸甘油
硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯
钙通道阻滞药
抗血小板药和抗血栓形成药
其他
ACEI
卡维地洛（β1、β2、α1阻断药）
尼可地尔（钾通道激活药）
雷诺嗪
吗多明（释放NO）
抗心律失常药
I类（钠通道阻滞药）
IA类（适度阻滞钠通道）
广谱
房颤、房扑、室上速
室性心律失常
不良反应
系统性红斑狼疮
IB类（轻度阻滞钠通道）
利多卡因
强心苷中毒引起的室性心律失常
美西律
IC类（明显阻滞钠通道）
普罗帕酮（心律平）
氟卡尼
II类（β肾上腺素受体阻断药）
室上性心律失常
窦性心动过速
艾司洛尔
III类（延长动作电位时程药）
胺碘酮
决奈达隆
索他洛尔
多非利特
IV类（钙通道阻滞药）
室上速
腺苷
心律失常首选
房颤、房扑
窦速
奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮
调脂药
降TC（胆固醇）和LDL
他汀类
洛伐他汀
辛伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
阿洛伐他汀
瑞舒伐他汀
胆固醇吸收抑制剂
胆汁酸结合树脂
考来烯胺
考来替泊
TC吸收抑制药
依折麦布
酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药
甲亚油酰胺
PCSK9抑制药（前蛋白转化酶枯草溶菌素抑制药）
降TG（甘油三酯）和VLDL
贝特类
氯贝丁酯
肝胆系统并发症，已淘汰
吉非贝齐
苯扎贝特
非诺贝特
烟酸（B族维生素）
广谱调血脂药
阿西莫司（类似烟酸）
抗氧化剂
普罗布考
维生素E
多烯脂肪酸
EPA
DHA
亚油酸
黏多糖和多糖类
天然类肝素
硫酸乙酰肝素
硫酸皮肤素
硫酸软骨素
冠心舒
血液及造血系统药物
抗凝
抗凝血药
1、凝血酶间接抑制药
肝素
增强抗凝血酶III（AT-III）的活性
低分子量肝素
依诺肝素
2、凝血酶抑制药
凝血酶直接抑制药
水蛭素
维生素K拮抗药
香豆素类
华法林
双香豆素
抗血小板药
1、抑制血小板花生四烯酸代谢
环氧化酶抑制药
阿司匹林
TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药
利多格雷
2、增加血小板内cAMP
双嘧达莫
3、抑制ADP活化血小板
噻氯匹定
氯吡格雷
4、血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受体阻断药
替罗非班
纤维蛋白溶解药（溶栓药）
链激酶SK
尿激酶UK
促凝血药
维生素K
凝血因子制剂
凝血酶原复合物
治疗乙型血友病
凝血酶
纤维蛋白溶解抑制药
氨甲苯酸
氨甲环酸
抗贫血药
铁剂
缺铁性贫血
叶酸
巨幼红细胞性贫血
合用VB12
恶性贫血
只能纠正血象，不能改善神经损害症状
维生素B12
神经炎
神经萎缩
造血细胞生长因子
促红素EPO
非格司亭
中性粒细胞
沙格司亭
粒细胞、巨噬细胞
血容量扩充药
右旋糖酐
羟乙基淀粉
组胺及抗组胺药物
H1受体
激动药
倍他司汀
阻断药
一代
氯苯那敏（扑尔敏）
二代
氯雷他定
西替利嗪
美喹他嗪
阿司咪唑（息斯敏）
H2受体
消化性溃疡（抑制胃酸分泌）
英普咪定
阻断药（替丁）
西咪替丁
雷尼替丁
法莫替丁
内分泌系统药物
肾上腺皮质激素类药物
肾上腺皮质
球状带
盐皮质激素
醛固酮
束状带
糖皮质激素GC
可的松
氢化可的松
泼尼松
泼尼松龙
甲泼尼龙
曲安西龙
地塞米松
倍他米松
外用
氟轻松
氟氢可的松
网状带
性激素
雌激素
雄激素
孕激素
甲状腺激素和抗甲状腺药
甲状腺激素
抗甲状腺激素药
硫脲类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶MTU
丙硫氧嘧啶PTU
咪唑类
甲巯咪唑
卡比马唑
碘及碘化物
复方碘溶液（碘）
碘化钾
碘化钠
放射性碘
131I
β-肾上腺素受体阻断药
胰岛素和口服降糖药
胰岛素
速效
普通胰岛素
赖脯胰岛素
低精蛋白锌胰岛素
珠蛋白锌胰岛素
精蛋白锌胰岛素
甘精胰岛素
地特胰岛素
促胰岛素分泌药
磺酰脲类（脲/格列）
本甲磺丁脲
格列本脲
格列吡嗪
格列齐特
格列喹酮
格列波脲
三代
格列美脲
费磺酰脲类（餐时血糖调节剂/格列奈）
瑞格列奈
那格列奈
双胍类
二甲双胍（甲福明）
苯乙双胍（苯乙福明）
α-糖苷酶抑制剂
阿卡波糖
伏格列波糖
胰岛素增敏剂（格列酮）
吡格列酮
罗格列酮
化疗药物
抗生素药物
概论
β-内酰胺类
青霉素
分类
天然青霉素
青霉素G
延长作用时间
普鲁卡因青霉素（双效西林）
苄星青霉素（长效西林）
半合成青霉素
口服耐酸青霉素
青霉素V
耐酶青霉素
甲氧西林
苯唑西林
双氯西林
氯唑西林
氯氟西林
萘夫西林
广谱青霉素
氨苄西林
阿莫西林
匹氨西林
抗铜绿假单胞菌青霉素
羧基青霉素类
羧苄西林
替卡西林
脲基青霉素类
哌拉西林
美洛西林
阿洛西林
呋苄西林
抗革兰阴性菌青霉素
美西林
匹美西林
替莫西林
头孢菌素
一代头孢
头孢氨苄
头孢拉定
头孢唑林
头孢噻吩
头孢噻啶
二代头孢
头孢孟多
头孢呋辛
头孢克洛
三代头孢
头孢他啶
头孢哌酮
头孢噻肟
头孢克松
头孢曲松
四代头孢
头孢吡肟
头孢匹罗
非典型β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制药
克拉维酸
舒巴坦
他唑巴坦
碳青霉素烯类
亚胺培南
美洛培南
帕尼培南
头霉素类
头孢西丁
头孢美唑
氧头孢烯类
拉氧头孢
氟氧头孢
单环β-内酰胺类
氨曲南
大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类
大环内酯类
按化学结构分
14元环
天然
红霉素
半合成
克拉霉素
罗红霉素
地红霉素
15元环
阿奇霉素
16元环
麦迪霉素
螺旋霉素
乙酰螺旋霉素
交沙霉素
罗他霉素
分代
第一代
第二代
米欧卡霉素
第三代
泰利霉素
林可霉素类
林可霉素
克林霉素
万古霉素类
万古霉素
去甲万古霉素
替考拉宁
氨基糖苷类和多粘菌素类
氨基糖苷类
链霉菌产生
链霉素
卡那霉素
新霉素
妥布霉素
大观霉素
小单孢菌产生
庆大霉素
西索米星
小诺米星
阿司米星
阿米卡星
奈替米星
依替米星
异帕卡星
阿贝卡星
多粘菌素类
多粘菌素B
多粘菌素E
多粘菌素M
四环素类及氯霉素类
四环素类
一代（天然）
四环素
金霉素
土霉素
地美环素
二代（半合成）
多西环素
米诺环素
美他环素
替加环素
氯霉素类
氯霉素
甲砜霉素
喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
喹诺酮类
萘啶酸
吡哌酸
诺氟沙星（氟哌酸）
氧氟沙星
左氧氟沙星
环丙沙星
美洛沙星
氟罗沙星
司帕沙星
四代
莫西沙星
加替沙星
吉米沙星
加雷沙星
磺胺类
全身性感染（肠道易吸收类）
磺胺异恶唑SIZ
磺胺二甲嘧啶
磺胺嘧啶SD
磺胺甲恶唑SMZ
磺胺多辛（周效磺胺）
磺胺间甲氧嘧啶
肠道感染（肠道难吸收类）
柳氮磺吡啶SASP
磺胺醋酰钠SA-Na
磺胺嘧啶银SD-Ag
磺胺米隆SML
其他合成抗菌药
甲氧苄啶TMP
硝基呋喃类
呋喃妥因
泌尿系统感染
呋喃唑酮（痢特灵）
肠炎、痢疾、霍乱、伤寒等肠道感染性疾病
抗结核药和抗麻风药
抗结核药
一线
异烟肼
利福平
乙胺丁醇
吡嗪酰胺
二线
对氨基水杨酸
新一代
利福喷丁
利福定
新大环内酯类
抗麻风药
氨苯砜
氯法齐明
抗寄生虫药
抗疟药
控制症状
氯喹
奎宁
甲氟奎
青蒿素
控制远期复发和传播
伯氨喹
病因预防
乙胺嘧啶
磺胺类和砜类
磺胺多辛
抗阿米巴病药及抗滴虫药
抗阿米巴病药
甲硝唑
替硝唑
依米丁和去氢依米丁
二氯尼特
巴龙霉素
抗滴虫药
乙酰砷胺
抗血吸虫病药
吡喹酮
抗丝虫病药
乙胺嗪
抗肠蠕虫病药
甲苯达唑
阿苯达唑
噻嘧啶
哌嗪
左旋咪唑
伊维菌素
恩波吡维铵
氯硝柳胺（灭绦灵）
抗恶性肿瘤药
按周期特异性分类
细胞周期特异性药
S期
甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷
M期
长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼霉素
G2期+M期
紫杉醇
细胞周期非特异性药
烷化剂
抗肿瘤抗生素
丝裂霉素、博来霉素
顺铂
激素
按作用机制分类
1、影响核酸生物合成
（1）二氢叶酸还原酶抑制药
甲氨蝶呤
儿童急性白血病
绒毛膜上皮癌
（2）胸苷酸合成酶抑制药
氟尿嘧啶
消化系统癌、女性癌
（3）嘌呤核苷酸互变抑制药
巯嘌呤
急性淋巴细胞白血病
（4）核苷酸还原酶抑制药
羟基脲
慢性粒细胞白血病
（5）DNA多聚酶抑制药
阿糖胞苷
成人急性粒细胞白血病
单核细胞白血病
2、影响DNA结构与功能
（1）烷化剂
氮芥
霍奇金病
非霍奇金淋巴瘤
尤其适用于纵膈压迫症状明显的恶性淋巴瘤患者
环磷酰胺
恶性淋巴瘤
噻替派
乳腺癌、卵巢癌、肝癌、黑色素瘤、膀胱癌
白消安（马利兰）
卡莫司汀
原发或颅内转移脑瘤
（2）破坏DNA的铂类药物
广谱、对乏氧肿瘤细胞有效
合用博来霉素可根治非精原细胞性睾丸瘤
卵巢癌、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌、前列腺癌、淋巴肉瘤、肺癌
卡铂
（3）破坏DNA的抗生素类
丝裂霉素
消化道癌、乳腺癌、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤
博来霉素
鳞状上皮癌
淋巴瘤
（4）拓扑异构酶抑制药
喜树碱类
胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性/慢性粒细胞性白血病、膀胱癌、大肠癌、肝癌
鬼臼毒素衍生物
肺癌、睾丸肿瘤
3、干扰转录过程和阻止RNA合成
放线菌素D（更生霉素）
恶性葡萄糖、绒毛膜上皮癌、霍奇金病和恶性淋巴瘤、肾母细胞瘤、骨骼肌肉瘤、神经母细胞瘤
多柔比星（阿霉素）
抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞白血病、粒细胞白血病、恶性淋巴肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、膀胱癌、胃癌、肝癌
柔红霉素
粒细胞白血病
4、抑制蛋白质合成与功能
（1）微管蛋白活性抑制药
长春碱类
长春碱
急性白血病
长春新碱
儿童急性淋巴细胞白血病
紫杉醇类
卵巢癌
乳腺癌
（2）干扰核糖体功能的药物
三尖杉生物碱
急性粒细胞白血病
（3）影响氨基酸供应
5、调节体内激素平衡
性激素类
前列腺癌
晚期乳腺癌（骨转移）
甲羟孕酮酯（孕激素类）
肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌
糖皮质激素
急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤
抗雌激素药物
他昔莫芬
乳腺癌（雌激素受体阳性患者）
氨鲁米特
绝经后晚期乳腺癌
传出神经系统
递质
乙酰胆碱
合成
胆碱+乙酰辅酶A→（乙酰胆碱转移酶）→Ach
消失
胰腺胆碱酯酶AchE水解
酪氨酸→（酪氨酸羟化酶TH→限速酶）→多巴→（多巴脱羧酶DDC）→多巴胺（DA）→多巴胺β-羟化酶（DβH）→去甲肾上腺素（NA）→肾上腺素
主要方式：再摄取
摄取-1（神经摄取/储存型摄取）
NA转运体，未进入细胞的被MAO降解
提取-2（非神经摄取/代谢型摄取）
进入细胞后被MAO、COMT降解
受体
胆碱能受体
M受体（G蛋白偶联受体）
副交感支配的心肌、平滑肌、腺体；汗腺、骨骼肌血管
副交感兴奋
眼：瞳孔缩小，调节痉挛（视近物清除）
唾液：多而稀
呼吸：支气管收缩，通气量减小
心脏：心率减慢、血压下降
胃肠道：腺体分泌增加、蠕动增强、括约肌舒张
泌尿：逼尿肌收缩、括约肌舒张
汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
N受体（配体门控离子通道型受体）
N1
神经节
心血管系统：交感兴奋
胃肠道：副交感兴奋
N2
骨骼肌
骨骼肌收缩
去甲肾上腺素能受体（G蛋白偶联受体，7次跨膜）
α
α1
皮肤、黏膜、内脏的血管平滑肌；瞳孔开大肌
皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高
瞳孔扩大，调节麻痹
α2
神经末梢突触前膜
抑制NA的释放
β
心脏、肾小管球旁细胞
心率加快、心肌收缩力增强、心输出量增加、血压升高、耗氧量增加
肾素分泌减少
β2
支气管、冠脉、骨骼肌的血管平滑肌
支气管、骨骼肌、冠脉舒张
β3
脂肪组织
脂肪分解
多巴胺受体
D1
肾、肠系膜、心脑血管平滑肌、心肌
D2
交感神经节、突触前膜
组胺受体
胆碱受体
M、N受体激动剂
心血管
血管舒张
心脏：负性肌力、负性频率、负性传导
胃肠道
平滑肌收缩，蠕动加快、分泌增加
泌尿道
逼尿肌收缩、括约肌舒张，利于排尿
腺体
分泌增加
眼
瞳孔缩小，调节痉挛（瞳孔括约肌收缩，睫状肌睫状肌收缩）
激动N受体，骨骼肌收缩
支气管
收缩，通气量减少
中枢
不易通过血脑屏障，很少产生中枢作用
醋甲胆碱
卡巴胆碱
贝胆碱
M受体
M受体激动剂
毒蕈碱
M受体拮抗剂
颠茄类生物碱
对中枢作用强
对外周作用强
阿托品的合成代用品
扩瞳药
与阿托品相比，扩瞳作用维持时间明显缩短，用于一般的眼科检查，但儿童验光依然用阿托品
后马托品
尤卡托品
环喷托酯
托吡卡胺
解痉药
季胺类
异丙托溴铵
慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘
溴丙胺太林（普鲁本辛）
溃疡病、胃肠痉挛、泌尿道痉挛
叔胺类
贝那替秦（胃复康）
解痉止痛、中枢安定
适用于兼有焦虑症的溃疡病人
托特罗定
易通过血脑屏障，中枢作用强→帕金森病
选择性M受体阻断药
哌仑西平、替仑西平（M1）
抑制胃酸分泌→消化性溃疡
索利那新（M3）
N受体
N受体激动药
烟碱（尼古丁）
对N1、N2受体作用呈双向性，无临床使用价值，仅具有毒理意义
N受体阻断药
N1受体阻断药（神经节阻断药）
（1）麻醉时控制血压，以减少手术区出血；（2）急进型高血压
N2受体阻断药（肌松药）
子主题
去极化型肌松药
琥珀胆碱
非去极化型肌松药
筒箭毒碱
胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药
易逆性
新斯的明
阿托品可解救有机磷酸酯类中毒，而新斯的明、毛果芸香碱可解救阿托品中毒
吡斯的明
重症肌无力、尿潴留、肠胀气
依酚氯铵
诊断重症肌无力
安贝氯铵（酶抑宁）
重症肌无力
急性青光眼
开角型青光眼
难逆性
有机磷酸酯类
轻度中毒——M样症状；重度中毒——M+N；重度中毒——M+N+中枢
解救
胆碱酯酶复活药
氯解磷定
碘解磷定
双复磷
用于重度中毒患者
肾上腺素受体
α、β受体
α、β受体激动药
肾上腺素升压作用的翻转
α1阻断剂酚妥拉明、氯丙嗪、哌唑嗪等可阻断α受体，使得A/E只能激动β2受体，血管舒张，血压下降
α1受体阻断剂导致的低血压不能使用肾上腺素抢救，只能用α1激动剂NA解救（所有药物中毒引起的低血压一律采用NA升压）
口服无效，静脉给药，不易透过血脑屏障，中枢用药需左旋多巴
麻黄碱
口服有效，药效缓和持久，有中枢兴奋作用，连续使用可发生快速耐受性
美芬丁胺
α、β受体阻断药
阿罗洛尔
α受体
α1、α2受体
间羟胺（阿拉明）
激动α1
收缩血管，升高血压，比起NA弱而持久
对肾血管收缩作用较弱，不易引起肾衰和心率失常
激动α2
减少NA的释放
取代NA用于抗休克
酚妥拉明
妥拉唑林
酚苄明
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病
α1受体
去氧肾上腺素（新福林）
快速短效扩瞳药，用于眼底检查
兴奋瞳孔开大肌
作用弱、时间短，一般不不引起眼内压升高
甲氧明
羟甲唑啉
二线降压药，引起体位性低血压；最好使用控释剂，最好用在睡觉前
唑嗪
坦洛新
α2受体
中枢抗高血压药
阿可乐定
右美托咪定
育亨宾
米安色林
四环类抗抑郁药，促进突触前膜释放NA
β受体
β1、β2受体
普萘洛尔（心得安）
治疗青光眼和偏头痛
吲哚洛尔
作用为普萘洛尔的6~15倍
内在拟交感活性最强
氧烯洛尔
卡替洛尔
纳多洛尔
β1受体
多巴酚丁胺
心肌收缩力增强、心排出量增加，对心率影响弱
短时使用用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭
无内在拟交感活性
有内在拟交感活性
醋丁洛尔
普拉洛尔
主要用于治疗高血压、心率失常、心绞痛
首过效应明显，有膜稳定作用
β2受体
沙丁胺醇（舒喘灵）
特布他林
布他沙明
治疗支气管哮喘的一线药物
β3受体激动药
米拉贝隆
中枢神经系统
镇静催眠药
苯二氮卓类
地西泮
药动学
口服吸收快而完全，代谢产物有活性
药理作用（随剂量加大依次表现）
1、抗焦虑
用于各种焦虑症
2、镇静、催眠
比起巴比妥类
（1）治疗指数高、安全范围大、对呼吸影响小
（2）对快动眼睡眠时相（REM/FWS）影响小，减少夜惊夜游症
（3）停药反跳、依赖性、戒断症状比巴比妥类轻
3、抗惊厥、抗癫痫
静脉注射首选用于癫痫持续状态
4、中枢性肌松作用
用于肌僵直（角弓反张）、肌肉痉挛
用于失眠；麻醉前给药；镜检查前给药；心脏电击复律
作用机制
结合GABA受体的BZ受点，促进GABA与GABA受体结合，增加Cl-通道开放的频率→中枢抑制
不良反应（毒性较小，安全范围大）
1、中枢抑制
2、呼吸、循环抑制
致死
3、耐药性和成瘾性：有但较轻
4、过量中毒：特效拮抗药——氟马西尼
氟西泮
氯氮卓
硝西泮
氯硝西泮
氟硝西泮
劳拉西泮
奥沙西泮
三唑仑
口服吸收最快
拮抗药
氟马西尼
巴比妥类
苯巴比妥（鲁米那）
结合GABA受体的巴比妥类受点，增加GABA与GABA受体的亲和力、延长Cl-内流时间→中枢抑制
1、镇静、催眠（不好使）
（1）缩短REMS，引起非生理性睡眠（睡眠质量差）
（2）依赖性强，停药后REMS反跳性显著延长，噩梦多梦
（3）不良反应多、安全性低，已不作为镇静催眠药使用
2、抗惊厥、抗癫痫
抗惊厥（绝招！）
用于各种惊厥
抗癫痫
强直痉挛性发作（大发作）和局限性发作
不做首选
对小发作效果差
3、麻醉作用
硫喷妥钠静脉给药（麻醉及麻醉前给药）
静脉麻醉
诱导麻醉
1、后遗作用：宿醉现象
2、依赖性和成瘾性
3、抑制呼吸中枢
苯巴比妥致死的主要原因
4、耐受性
肝药酶诱导剂
肝药酶活性增强，代谢加快→耐受性
加速其他药物代谢，导致其药效减弱
中毒解救
无特效拮抗要，碱化尿液促排泄
巴比妥
戊巴比妥
异戊巴比妥
司可巴比妥
超短效
硫喷妥钠
麻醉或麻醉前静脉注射
延长慢波睡眠时相，无日间困倦、依赖轻、耐受轻、更安全
水合氯醛
口服
易吸收，但有刺激性，消化溃疡患者禁用（酸性强）
灌肠
吸收迅速，可减少刺激
应用
失眠
惊厥
失眠一线药物（新型）
佐匹克隆
扎来普隆
唑吡坦
甲丙氨酯、格鲁米特、甲喹酮
镇静催眠，久服可成瘾
丁螺环酮
抗焦虑
抗癫痫和抗惊厥药
苯妥英钠（大仑丁）
口服吸收慢而不规则
个体差异大
强碱性，刺激性大，不宜肌内注射
血浆蛋白结合率高
临床应用
1、抗癫痫
大发作和局限发作首选
对小发作无效
注射给药可用于癫痫持续状态
2、治疗外周神经痛，但不是首选
三叉神经痛、舌咽神经痛
3、抗心律失常
强心苷中毒引起的室性心律失常首选
机制
膜稳定作用
阻断Na+通道，抑制Na+内流，抑制动作电位的产生（同利多卡因）
阻止癫痫病灶的放电向周围扩散，对病灶本身无影响
增加脑内GABA
Cl-内流增加
不良反应（多而重）
（1）局部刺激（碱性强）：口服引起恶心、呕吐，静注引起静脉炎
（2）牙龈增生（同二氢吡啶类）
（3）神经系统反应：眼球震颤、共济失调、眩晕、复视
（4）血液系统：导致叶酸缺乏→巨幼红细胞性贫血、血小板减少症、再生障碍性贫血
（5）加速维生素D代谢，出现低钙血症、软骨病、佝偻病
（6）过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹
（7）男性乳房发育，女性多毛
药物相互作用
被游离，易中毒
是其他药物疗效下降
本身被肝药酶代谢
合用肝药酶诱导剂
降低血药浓度，药效减弱
合用肝药酶抑制剂
提高血药浓度，易中毒
治疗指数低、个体差异大、吸收不恒定→易中毒、宜监测
补D补钙补叶酸
卡马西平（酰胺咪嗪）
复杂部分性发作/精神运动性发作首选
对强直阵挛性发作（大发作）和单纯部分性发作也有效，对失神性发作（小发作）疗效差
2、外周神经痛
三叉神经痛和舌咽神经痛首选
3、抗躁狂、抗抑郁
对癫痫并发的精神症状（锂盐无效的躁狂症、抑郁症）有效
1、头昏、眩晕、复视、共济失调、恶性、呕吐——一般不需停药，一周左右消失
2、骨髓抑制
3、肝损害
苯巴比妥
静脉注射治疗癫痫持续状态，但因有镇静作用，影响认知功能，不做首选（首选地西泮）
扑米酮（去氧苯巴比妥）
不宜与苯巴比妥合用
乙琥胺
癫痫小发作首选
丙戊酸钠
1、对各种类型的癫痫发作均有效
2、对失神性发作（小发作）的疗效由于乙琥胺，但具有肝毒性，不做首选
3、小发作合并大发作（混合发作）首选
肝损害（严重！）
恶心、呕吐、食欲减退
地西泮（安定）
癫痫持续状态首选药（静脉注射）
氯硝西泮、硝西泮
肌阵挛性发作
抗惊厥药
最给力
直肠给药最方便
最安全
硫酸镁
给药途径
导泻→急性便秘、中毒解救
利胆→胆石症、急性胆囊炎
注射
扩张血管、降低血压→高血压危象、高血压脑病
松弛血管平滑肌，血管扩张，血压下降
中枢抑制，镇静作用
减少交感神经释放NA
中枢抑制、骨骼肌松弛→抗子痫、破伤风等惊厥
Mg2+拮抗Ca2+，抑制Ach释放，从而阻断神经肌肉接头的传递，使肌肉松弛
硫酸镁中毒解救：静脉注射葡萄糖酸钙
抑制中枢神经系统
消炎去肿
过量：呼吸抑制、血压骤降→死亡
中毒表现：膝跳反射消失、呼吸<16次/分、24h尿量<600ml
停药！
静脉缓慢推注氯化钙/葡萄糖酸钙
抗精神失常药
抗精神分裂症药
吩噻嗪类
氯丙嗪（冬眠灵）
个体差异大，用药剂量个体化
阻断D2受体→治疗作用
阻断α受体、H1受体、5-HT受体、M受体→副作用
药理作用
1、对中枢神经系统的作用
阻断DA受体发挥的治疗作用
（1）镇静、抗精神分裂
机制：阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体
作用：能消除阳性症状
应用：用于各型精神分裂症、躁狂症
（2）镇吐
机制：阻断催吐化学感受区（CTZ）和呕吐中枢的D2受体
作用
小剂量——抑制CTZ，对抗去水吗啡的催吐作用
大剂量——直接抑制呕吐中枢
应用：用于癌症、放射、药物引起的呕吐，但对前庭刺激所致的呕吐无效（晕吐）
（3）降低体温
机制：抑制下丘脑体温调节中枢的D2受体，干扰其恒温调控功能
作用：不仅使发热机体降温，也能使正常体温下降（降温作用与环境温度有关）
应用：人工冬眠
冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶（杜冷丁）
配合物理降温
用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、甲状腺危象
（4）加强中枢抑制药的作用
使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强
阻断DA受体导致的不良反应
闭经泌乳
椎体外系反应
2、对内分泌系统的影响
阻断结节-漏斗系统中的D2受体，影响下丘脑分泌多种激素的释放
促性腺激素减少（卵巢、睾丸）
催乳素分泌增加
生长激素分泌减少（儿童：侏儒症）
3、对植物神经系统（自主神经系统）的影响
阻断α受体
血管扩张，血压下降
致死性低血压
用NA解救（不能用AD）
阻断M受体
类似阿托品的表现
常见不良反应
中枢抑制症状
嗜睡、淡漠、无力
α受体阻断症状
鼻塞、血压下降、直立性低血压、心悸（血压下降反射性兴奋交感）
去甲肾上腺素解救
M受体阻断症状
视力模糊、口干、便秘、无汗、眼内压升高（青光眼）
锥体外系反应
一开始
阻断黑质-纹状体通路的D2受体
药源性帕金森综合征
静坐不能
急性肌张力障碍
对抗药物
金刚烷胺
不能用左旋多巴
后来
长期阻断，导致黑质-纹状体通路的D2受体表达上调
迟发性运动障碍
出现口-舌-颊三联征
处理
停药
对抗药物——氯氮平
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
抗精神病作用强
镇静作用弱
锥体外系反应明显
硫利达嗪
镇静作用强，疗效不如氯丙嗪，但锥体外系不良反应小，老年患者易耐受
其他药物
氟哌啶醇
氯氮平
利培酮
舒必利
抗抑郁药
作用迅速、副作用少、易耐受
对NA影响小，几乎无抗胆碱作用
非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂/三环类抗抑郁药（TCAs）
丙咪嗪（米帕明）
1、对中枢神经系统
抑制突触前膜对NA和5-HT的再摄取，提高突触间隙NA和5-HT的浓度
正常人
以镇静为主
抑郁症病人
出现精神振奋、情绪提高
疗效缓慢（不要轻易换药）
2、对自主神经系统
治疗量阻断M受体引起阿托品样作用
3、对心血管系统
抑制多种心血管反射→低血压、心律失常
奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎用
治疗作用
副作用
1、阻断M受体
阿托品样作用
2、中枢反应
多数三环类抗抑郁药——镇静
少数（阿米替林、多塞平、地昔帕明）——振奋激活：震颤、头晕、失眠常见
减低痉挛阈值——诱发癫痫
3、心血管反应
心动过速、直立性低血压、心律失常（与抑制心肌NA再摄取有关）
阿米替林
多塞平
氯米帕明
选择性NA再摄取抑制剂/四环类抗抑郁药（林）
选择性NA再摄取抑制剂
强抗组胺、弱抗胆碱
抗胆碱和心血管作用弱、镇静作用强
各型抑郁症，老年抑郁症患者较适用
抑制突触前膜α2受体，促进NA释放
镇静、抗焦虑
对伴有抑郁的焦虑症有效
无抗胆碱作用，无心脏毒性
地昔帕明
去甲替林
普罗替林
瑞波西汀
选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）
氟西汀
抑郁症（作用与三环类相当）
强迫症
贪食症
帕罗西汀
舍曲林
各类抑郁症、强迫症、经前焦虑
西塔罗帕
氟伏沙明
单胺氧化酶抑制剂（MAOI）
抑制单胺氧化酶（MAO），使NA、5-HT和DA等不被降解，突触间隙内浓度升高
代表药物
用药后易引起高血压和肝毒性，已淘汰
能选择性、可逆性抑制MAO-A，抗抑郁作用起效快，无三环类抗胆碱所致的不良反应，临床上应用广泛
苯乙肼
异卡波肼
选择性
吗氯贝胺
嗅法罗明
注意事项
MAOI不能与任何其他抗抑郁药连用
否则易产生5-HT综合征
MAOI停药前后十四天才能换用其他抗抑郁药
氟西汀停药5周（35天）后才能换用MAOIs
抗躁狂药
碳酸锂
抑制脑内NA和DA释放
增加对NA和DA的再摄取
躁狂症
锂盐对抑郁症也有一定疗效，有情绪稳定药之称
安全范围窄、毒性大！
可引起甲状腺功能低下或甲状腺肿，停药后可恢复
用药初期：恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、肢体震颤、口干、多尿
锂盐中毒：意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进、共济失调、震颤
血锂浓度>1.6mmol/L时应立即减量或停药
使突触间隙NA和DA下降
抗帕金森和老年痴呆药
抗帕金森药
拟多巴胺药
左旋多巴
左旋多巴是合成多巴胺的前体物质，可通过血脑屏障，在脑内脱羧酶的作用下生成多巴胺，补充纹状体内DA的不足
抗帕金森
左旋多巴（进入中枢）→（脱羧酶）→DA
治疗肝昏迷（催醒）
DA→NA，NA可对抗脑内假性神经递质，恢复中枢神经功能，使肝性脑病患者清醒，但不能改善肝功能
卡比多巴
口服吸收迅速
首过消除明显，在外周99%被脱羧酶脱羧，仅1%进入脑内
外周生成的DA不能穿过血脑屏障，会引起不良反应
抗帕金森的特点
1、对轻症和年轻患者疗效好，重症和老年患者疗效差
2、对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤疗效差
VS金刚烷胺（对震颤、僵直效果好）
VS苯海索（对震颤效果好）
3、显效慢
4、疗效与疗程有关：疗程超过3个月，50%患者获得较好疗效；疗程1年以上，疗效达75%
5、对抗精神病药（如吩噻嗪类）引起的药源性帕金森综合征无效
苯海索和金刚烷胺
维生素B6
脱羧酶辅基，降低其疗效
多巴胺耗竭剂，降低疗效
抗精神病药，可阻断DA受体，降低左旋多巴疗效，引起药源性帕金森综合征
1、消化道反应（最常见）
恶心、呕吐、食欲减退（与DA兴奋延髓催吐化学感受区D2受体有关）
腹气胀、腹痛、腹泻
2、心血管反应
直立性低血压（原因不明）
心动过速、心绞痛、心率失常
可用β1-阻断剂
3、精神障碍
表现为失眠、焦虑、噩梦、躁狂等兴奋症状（与DA作用于大脑边缘叶有关）
4、神经系统反应
（1）不自主的异常运动（长期用药）
多见于面部肌群，如口-舌-颊抽搐、张口、伸舌、皱眉等
（2）“开-关”现象
患者突然多动不安—开，而后又出现全身性或肌强直性运动不能—关，两种现象交替出现
多数发生于用药1年以上，一旦发现应减量或停用
氨基酸脱羧酶抑制药
卡比多巴（左旋多巴增效剂）
外周脱羧酶抑制剂
与左旋多巴1：:10的剂量合用
既提高疗效，又减少副作用
单用无效
苄丝肼
1、促进纹状体中残存DA能神经元释放DA
2、抑制DA再摄取
3、直接激动DA受体
4、较弱的中枢抗胆碱作用
特点
缓解震颤、僵直效果好
起效快而持续时间短，用药48小时出现作用
溴隐亭
大剂量口服
可激动黑质-纹状体通路的DA受体
治疗帕金森病
小剂量口服
激动结节-漏斗部的DA受体
抑制催乳素分泌
用于回乳
治疗催乳素分泌过多症（闭经泌乳综合征）
抑制生长激素的分泌
治疗肢端肥大症
胆碱受体阻断药
苯海索（中枢抗胆碱药/阿托品类）
阻断中枢胆碱受体，减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，疗效不如左旋多巴
帕金森轻症患者
不能耐受左旋多巴或左旋多巴治疗无效者
药源性帕金森
治疗震颤效果好
M样症状
口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘
窄角型青光眼、前列腺肥大禁用！
尿不出去和便秘、老年痴呆青光眼
抗老年痴呆药
抑制中枢神经系统的胆碱酯酶，是中枢Ach增加
类似新斯的明
腹泻、肌肉痉挛、疲乏、恶心呕吐、失眠头晕
AChE抑制药
多哌奈齐（安理申）
加兰他敏
利斯的明（类似新斯的明）
卡巴拉丁
石杉碱甲
镇痛药
阿片生物碱类镇痛药
吗啡（激动μ受体）
吸收
口服易吸收，但首过消除显著，常注射给药
分布
迅速分布于全身组织，极少量通过血脑屏障进入中枢发挥作用
代谢
60%在肝中与葡萄糖醛酸结合、10%脱甲基生成去甲吗啡
排泄
主要经肾排泄，少量经胆汁、乳汁排泄
哺乳期禁用吗啡
可通过胎盘进入胎儿体内
临产前不能给吗啡镇痛，否则会抑制新生儿呼吸
中枢作用
1、镇痛、镇静、致欣快（治疗作用）
三阶梯治疗方案
作用强、选择性高、意识清楚
慢性钝痛>急性锐痛（但多用于急性锐痛，因为长期使用会有成瘾性）
镇静、致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力
2、抑制呼吸
降低呼吸中枢对CO2的敏感性
直接抑制呼吸中枢
治疗量——呼吸频率减慢
急性中毒——呼吸频率3-4次/分，应给予中枢兴奋药（尼可刹米）解救
3、镇咳
抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失
镇咳作用强，但易成瘾
临床用可待因代替，用于无痰、剧烈咳嗽
4、缩瞳
作用于中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小
针尖样瞳孔——诊断吗啡中毒的重要依据
（有机磷酸酯类中毒也是针尖样瞳孔）
5、催吐
兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心和呕吐
其作用可被氯丙嗪拮抗
连续用药可消失
中枢性催吐药——去水吗啡（阿扑吗啡），用于急性口服中毒且不能洗胃时
吗啡急性中毒的主要致死原因
外周作用
心血管（血管扩张）
全身血管扩张
直立性低血压
脑血管扩张
颅内压增高（脑血流量增加）
颅外伤、脑肿瘤患者禁用
平滑肌（兴奋）
1、消化系统（平滑肌张力增高）
（1）便秘
胃窦张力增加，胃排空减慢
小肠、结肠张力增加，推进性蠕动减慢
中枢抑制——便意迟钝
（2）胆绞痛
兴奋胆道Oddi括约肌，胆道和胆囊内压增加
（3）不消化
抑制胆汁、胰液、肠液的分泌
2、其他
（1）治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力——延长产程，影响分娩
（2）增加膀胱括约肌张力——尿潴留
（3）支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘
吗啡不良反应
不吃不喝——不消化
不拉不尿——便秘、尿潴留
不喘气——呼吸抑制、诱发哮喘
扩张血管，外周阻力降低
抑制交感
促进组胺释放
1、治疗量时
恶心呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压、免疫抑制
2、急性中毒
表现
昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制（2~4次/分）、血压下降、紫绀、少尿、体温下降甚至呼吸麻痹
抢救
人工呼吸、给氧
特效拮抗药——纳洛酮（阿片受体拮抗剂）
3、成瘾性
一般连续用药不得超过一周
躯体依赖性
停药后出现戒断症状
精神依赖性
有明显的强迫性觅药行为
一般处理
逐渐停药，用量递减
戒毒药物
美沙酮、二氢埃托啡
单独或联合应用
治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡依赖性
原理
小毒替大毒
药物连续应用后，机体对药物的反应强度递减
5、禁忌症
分娩止痛、哺乳期妇女止痛
支气管哮喘、肺心病患者
颅脑损伤致颅内压升高患者
肝功能严重减退、新生儿及婴儿
各种肺病——禁用吗啡（肺心病、支气管哮喘）
各种心脏病——可用吗啡（心源性哮喘、心肌梗死）
可待因
人工合成镇痛药
哌替啶（杜冷丁）激动μ受体
1、镇痛
常作为吗啡的代用品用于各种剧痛
适用于分娩镇痛，但临产前2~4小时不宜使用
2、心源性哮喘
同吗啡
3、麻醉前给药
镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量
3、人工冬眠
与氯丙嗪、异丙嗪合用——冬眠合剂
作用性质与吗啡相似
有显著的M受体阻断作用，导致口干、心悸
代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，可产生幻觉甚至惊厥
1、中枢神经系统
（1）镇痛
镇痛效力约为吗啡的1/10~1/7（弱）
镇静、致欣快比吗啡弱
成瘾较慢，戒断症状持续时间较短
（2）抑制呼吸：较弱
（3）无明显镇咳、缩瞳作用
（4）兴奋延髓催吐化学感受区：恶心呕吐
2、平滑肌
（1）胃肠道
作用短暂，不引起便秘，也无止泻作用
（2）胆道
引起胆道括约肌痉挛，但比吗啡弱
（3）支气管
治疗量无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩
（4）子宫
不对抗催产素的作用，不延缓产程，可用于分娩镇痛
3、心血管
弱
用量过大
抑制呼吸、中枢兴奋（震颤、肌肉挛缩、反射亢进、惊厥）
对于出现中枢兴奋的中毒患者→纳洛酮+抗惊厥药
不可与MAOI合用，会导致去甲哌替啶蓄积，使中枢兴奋、高热、惊厥
美沙酮（激动μ受体）
作用特点
口服生物利用度92%
药物作用性质和强度——与吗啡相同
作用持续时间——明显长于吗啡
耐受性和成瘾性——发生慢，戒断症状轻
吗啡或海洛因脱毒治疗
剧烈疼痛
芬太尼、舒芬太尼（激动μ受体）
镇痛作用强，是吗啡的80倍，15min起效，维持2h
对呼吸抑制作用轻，成瘾性较弱
与氟哌利多合用，产生“神经松弛镇痛”效果，适用于某些小手术或医疗检查，也可用于各种剧痛
不良反应与哌替啶相似
支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑损伤、昏迷、2岁以下幼儿禁用
喷他佐辛（镇痛新）
几乎无成瘾性，用于各种慢性疼痛和术后镇痛
激动κ受体，拮抗μ受体
镇痛、呼吸抑制比吗啡强
镇静作用弱，较高剂量时出现噩梦、幻觉、烦躁不安
大剂量可使心率加快、血压升高
二氢埃托啡（激动μ受体，对δ、κ受体弱激动）
其他镇痛药
布托啡诺
激动κ受体，竞争性拮抗μ受体
曲马多
弱激动μ受体
纳布啡
罗通定
布桂嗪
阿片受体拮抗药
纳洛酮
拮抗阿片受体强度：μ>κ>δ
纳曲酮
镇痛药应用的基本原则
1、药物选择（三阶梯治疗方案）
轻度疼痛
“封顶效应”——疼痛程度超过阈值后，加大剂量也无效
中度疼痛
弱阿片类药物（可待因、曲马多）+非甾体类抗炎药
重度疼痛
强阿片类药物（吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替啶、二氢埃托啡）+非甾体类抗炎药
2、给药途径（首选无创给药）
3、给药时间：定时给药（不是按需给药！！！）
4、给药剂量：个体化给药——能使疼痛缓解的剂量即为正确剂量
5、不良反应处理（对症）
6、辅助用药
解热镇痛抗炎药（非甾体类抗炎药）
非选择性环氧酶抑制剂
水杨酸类
阿司匹林（乙酰水杨酸）
口服易吸收，t1/2仅5min，但水解产生的水杨酸有药理活性
血浆蛋白结合率80~90%，抢蛋白，不能与格列类和华法林合用
经肝药酶代谢
25%以原型经肾脏排出，其余与甘氨酸、葡萄糖醛酸结合后随尿液排出
碱化尿液可促排泄
1、解热镇痛（中剂量）
较强，适用于
感冒发热
肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛
癌症患者的轻、中度疼痛
2、抗炎抗风湿（大剂量）
作用较强，最好用至最大耐受量
用于急性风湿热的鉴别诊断——急性风湿热患者服用后24~48h内退热，关节红肿及剧痛缓解，血沉减慢，疗效确切
治疗风湿性关节炎（对症）——可使关节炎症消退，疼痛减轻（风湿性关节炎为自身免疫病，对因治疗需用免疫抑制剂）
3、抑制血栓形成（小剂量）
抑制血小板中COX-1，减少TXA2的生成
心血管恶性事件一级预防，可降低心梗、脑梗的发生率
为您扬名易
1、胃肠道反应
原因
直接刺激胃粘膜（酸性强）
抑制COX-1，抑制胃粘膜PGs的生成（前列腺素对胃粘膜有保护作用）
上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见
可损伤胃粘膜，呈无痛出血，甚至诱发和加重溃疡
2、凝血障碍
一般剂量抑制血小板
长期或大剂量还可抑制凝血酶原合成
出血倾向，如牙龈出血
维生素K可预防
肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用
手术前1周停停用
3、水杨酸反应
剂量过大（5g/d）导致
中毒反应
头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退
碱化尿液促排泄
4、过敏反应
出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克
5、瑞夷综合征
病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝损害合并脑病，严重者可致死
注意
10岁左右儿童、患流感或水痘者禁用阿司匹林
首选对乙酰氨基酚
阿司匹林哮喘
哮喘患者服用本品可诱发哮喘
抑制COX，使PG生成减少，LT生成增加
用抗组胺药、糖皮质激素治疗（AD无用！！！）
禁忌症
胃溃疡
严重肝损害
低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病——凝血功能障碍
哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹——过敏性疾病
双水杨酯
苯胺类
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
解热和镇痛作用于阿司匹林相似
解热镇痛首选药物
不具有
抗炎抗风湿作用
对血小板和凝血时间的影响
1、解热镇痛首选——感冒发热、关节痛、头痛、神经痛、肌肉痛
2、代替阿司匹林——阿司匹林过敏者、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘者
3、避免瑞夷综合征——儿童因病毒感染引起的发热、头痛需要使用NSAIDs时，首选对乙酰氨基酚
4、不能用于抗炎抗风湿治疗
治疗量、疗程短时——很少产生不良反应
长期大剂量服用——可造成肾毒性，如慢性肾炎、肾乳头坏死
过量中毒——肝坏死
对于中毒患者——及时用甲硫氨酸（蛋氨酸）或乙酰半胱氨酸防止肝损伤
吲哚类
吲哚美辛（消炎痛）
最强的PG合成酶抑制剂之一
抗炎镇痛作用强于阿司匹林
对于急性风湿性及类风湿性关节炎的治疗与保泰松相似
抗免疫——除抑制COX外，也一直磷脂酶A和C，抑制T、B淋巴细胞的增殖
主要用于——其他药物不能耐受或治疗不显著的急性风湿性及类风湿性关节炎
对骨关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎——有效
癌性发热以及其他不易控制的发热——有效
多而重，发生率35~50%，20%患者需停药
芳基乙酸类
双氯芬酸（扶他林）
甲芬那酸
氯芬那酸
芳基丙酸类
布洛芬
解热、镇痛、抗炎作用强
主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似
严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多数NSAIDs
少数患者出现过敏、血小板减少和视力模糊
一旦出现视力障碍应立即停药！！！
吡唑酮类
保泰松
烷酮类
萘丁美酮
异丁芬酸类
舒林酸
效弱毒强
应用：外用（膏药、软膏）——治疗各种软组织风湿性疼痛：肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛
选择性环氧酶抑制剂（COX-2）
烯醇酸类
吡罗昔康
美洛昔康
氯诺昔康
塞来昔布
罗非昔布
尼美舒利
胃损伤轻，用于治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎
但增加心血管系统不良反应的发生率（心律不齐、心悸、血压升高、心肌梗死、脑血管意外）
抗痛风药
禁用于痛风急性发作期
急性痛风发作期
首选
秋水仙碱
1、对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药数小时后关节红肿热痛即行消退
2、对血中尿酸浓度及尿酸排泄无影响，对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节炎无效
3、不良反应多而重，不易长期使用
胃肠道反应是严重中毒的前驱症状，一旦出现立即停药
中毒时水样腹泻及血便、脱水、休克
可引起肾衰竭和骨髓抑制
止疼
对乙酰氨基酚
吲哚美辛
阿司匹林禁用！！！（抑制尿酸排泄）
糖皮质激素（上述药物治疗无效或不能使用时短程使用）
发作间歇期/慢性痛风
促进尿酸排泄
苯溴马隆
丙磺舒
竞争性抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸的排泄
用于治疗慢性痛风
痛风治疗初期，由于尿酸盐自关节转运入血，可使痛风加重，应增加饮水并碱化尿液促进尿酸的排泄
可竞争性抑制青霉素和头孢菌素在肾小管的分泌，提高抗生素的血药浓度，产生协同抗菌作用
磺吡酮
抑制尿酸生成
别嘌醇
能抑制尿酸合成
使尿酸生成减少。避免尿酸盐结晶的沉积，用于原发性或继发性痛风
非布索坦
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