2.药物体内过程-药代①
2023-03-02 21:10:30 0 举报AI智能生成
护理药理学
作者其他创作
大纲/内容
药物的体内过程
药物的跨膜转运
被动转运
简单扩散
（脂溶性扩散）
（脂溶性扩散）
最主要的转运方式
滤过
高低，无载体，无饱和性，无竞争性，极性小非解离型药物容易转运
解离常数pKa
是该药物在溶液中解离50%时的pH
离子障
非离子型药物可以自由穿透细胞膜，离子型药物则不容易跨膜转运被限制在膜的一侧
酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运
达到扩散平衡，主要分布于碱侧
达到扩散平衡，主要分布于碱侧
弱碱性药物易从乳汁（酸性）中排出
酸碱碱酸，同性相斥，异性相吸
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
主动转运
逆浓度转运，需要消耗能量，需要载体，载体对药物具有特异性和选择性
具有饱和性，存在竞争性抑制现象（丙磺舒与青霉素竞争相同载体）
具有饱和性，存在竞争性抑制现象（丙磺舒与青霉素竞争相同载体）
其他转运
易化扩散，胞吞，胞饮，膜孔滤过
吸收
口服
特点
最安全，最简便，最常用的给药途径，小肠为主要吸收部位
方便安全经济，不可用于可被胃酸灭活的药物，首过效应较大，对消化道刺激较大
首过效应
药物在吸收过程中，部分被肝脏和胃肠道粘膜的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少
吸收途径
肠粘膜-毛细血管-肝门静脉-肝-肝静脉-体循环
注射
肌内
适用于混悬液和油包水剂型
注射部位疼痛，如同时服用抗凝药物可致出血
皮下
适用于混悬液微丸，吸收过程与肌肉注射相似，相比较慢
不适用于对皮肤有刺激性药物或给药剂量大
静脉
药物直接入血
风险较高，费用较高
吸入
经皮给药
常用给药途径吸收速度
气雾吸入>腹腔>舌下含服>肌内注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药
影响因素
理化因素，给药途径，吸收环境pH，剂型
分布
药物吸收后，经过体循环到达机体组织器官的过程
弱酸性药物多与清蛋白结合，弱碱性药物多与a1酸性糖蛋白结合
上述药物与球蛋白结合
上述药物与球蛋白结合
影响分布因素
①血浆蛋白结合率，②体内特殊屏障，③组织亲和力，④局部器官血流量，⑤体液PH值及药物理化性质
特点
饱和性，结合特异性低，竞争性，可逆性
再分布
药物首先向血流量大的器官分布，然后向其他组织器官的转移现象
特殊屏障
血-脑屏障
是血液-脑组织，血液-脑脊液及脑脊液-脑组织三种屏障的总称是大脑的自我保护机制
致密性，通透性，脑部有炎症时，屏障通透性增高
胎盘屏障
所有药物均能从母体通过胎盘进入胎儿体内，其通透性与一般毛细血管无差异
与遗传因素，生理和病理因素有关，通透性高，妊娠用药禁忌
血-眼屏障
与血浆蛋白结合
游离型
发挥药理作用，跨膜转运，代谢排泄
结合型
没有活性，作为暂时储存库
药物浓积器官不一定是靶器官
消除
代谢
（生物转化）
（生物转化）
最主要器官--肝脏
I相反应
包括氧化还原和水解
II相反应
为结合反应在酶的作用下代谢产物分子结构中的极性基团，与体内的某些化学物质结合生成急性高，水溶性强的代谢产物
酶促反应
特异性酶
例如胆碱酯酶
非特异性酶
是指肝细胞微粒混合功能氧化系统，又称肝药酶（细胞色素P450）
选择性低，个体差异大，容易饱和，容易发生竞争性抑制，易受药物诱导或抑制
肝药酶诱导剂
可增强肝药酶活性
使药效降低
使药效降低
苯巴比妥，苯妥英钠
利福平，卡马西平
利福平，卡马西平
肝药酶抑制剂
能够减弱或抑制肝药酶活性
可导致蓄积中毒
可导致蓄积中毒
氯霉素，红霉素，西咪替丁
代谢转归
①失活，急性上升易于排出
②活化
前体激活（无-有）
代谢激活
③仍保持活性强度改变
排泄
是药物及其代谢产物作用彻底清除的过程
肾排泄（主要）
肾小球滤过，肾小管分泌，肾小球重吸收同类药物间有竞争性抑制现象。例如，丙磺舒抑制青霉素的主动分泌可延长药效
胆汁排泄
肝肠循环
随胆汁排泄至小肠后，又被水解为游离药物，并被小肠上皮细胞重新吸收进入门静脉
在胆道引流的病人，药物的血浆半衰期将显著缩短，如氯霉素，洋地黄
其曲线有双峰现象，体内时间延长，半衰期长，易中毒
肠道排泄
其他途径排泄
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