1、定义
一种分子被全部或部分包含于另一种分析的空穴结构内形成的特殊复合物，由主分子和客分子组成
2、特点
①溶解度增大，如难溶性药物前列腺素E 2经包合后溶解度大大提高，可制成注射用粉末
②稳定性提高，盐酸雷尼替丁包合后稳定性提高
③液体药物粉末化，防止挥发性成分挥发，如陈皮挥发油的包合物可粉末化，并防止挥发
④掩盖药物的不良嗅味或味道，如盐酸雷尼替丁制成包合物可掩盖不良嗅味
⑤调节释放速率，硝酸异山梨酯的包合物有明显的缓释性
⑥提高生物利用度，降低药物的毒副作用
3、包合材料
环糊精（CYD）
由6-12个D -葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物
①为水溶性的非还原性白色结晶性粉末
②结构为中空圆筒形
③空穴开口呈亲水性，内部呈疏水性
④常见的α，β，γ三种，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成
⑤对酸不稳定，易发生酸解而破坏圆筒形结构
β-CYD 水溶性较小，易从水中析出结晶，空洞适中，包合性较好，包合方法简单，口服毒性小，易被机体消化吸收
5、影响因素
主客分子结构性质
主客分子大小
客分子大小形状与主分子空穴相适应才能获得性质稳定的
客分子极性
CYD空穴结构内为疏水性，因此疏水性或非解离型更易进入而被包合
主客分子比例
由于CYD 提供空穴内径是确定的，通常CYD 与药物按1:1的摩尔比形成分子囊，即包合物
6、制备
①饱和水溶液法
先将β-CYD 制成饱和水溶液，加入客分子药物，搅拌直至成为包合物为止，析出，过滤，洗涤，干燥
②研磨法
β-BYD 先与2-5倍水混合均匀后，再加入药物，充分研磨成糊状物，低温干燥后，洗去未包合物，再干燥
③超声波法
β-BYD 饱和水溶液中加入客分子，混合后用超声波代替搅拌，过滤，洗涤，干燥
④冷冻干燥
药物与包合材料在适宜溶剂中包合，用冷冻干燥法除去溶剂
成品疏松，溶解性好
⑤喷雾干燥
药物与包合材料在适宜溶剂中包合，用喷雾干燥法除去溶剂
