十六章固体分散体的制备技术
2016-11-15 21:10:50 0 举报
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固体分散体是一种药物制剂,它由两种或多种固态药物混合而成。制备固体分散体的技术包括熔融法、溶剂法和溶剂-熔融法等。熔融法是将固态药物加热至熔点以上,然后冷却固化;溶剂法则是将固态药物与溶剂混合,然后蒸发溶剂;溶剂-熔融法则是将固态药物先与溶剂混合,再加热至熔点以上,然后冷却固化。这些技术可以有效地改善药物的溶解度和生物利用度,提高药物的稳定性和疗效。固体分散体的制备需要严格控制温度、时间和溶剂的选择,以确保药物的安全性和有效性。
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大纲/内容
概述
适宜的载体材料中形成的一种固态物质又称固体分散物
发展的三个阶段
以尿素等结晶物质为载体的大一代
以聚维酮、聚乙二醇等水溶性聚合物为载体材料的第二代
以表面活性剂为载体材料的第三代
固体分散体的主要特点
可将难溶性药物高度分散于固体载体
大大提高药物的溶出速率提高生物利用度
可用于油性药物的固化
难溶性药物以速释为目的时所用载体为水溶性性材料,以缓释和肠溶为目的加入难溶性和肠溶性的高分子材料
主要问题
载药量小
物理稳定性差
工业化生产苦难
常用载体材料
载体材料的条件
无毒、无刺激性
化学稳定性好
能够维持药物的最佳分散状态
具有适宜的理化性质,易于制备固体分散体
廉价易得
水溶性载体材料
聚乙二醇
聚维酮
有机酸
表面活性剂
糖类与多元醇类
其他
难溶性和肠溶性载体材料
乙基纤维素
聚丙烯酸树脂
羧甲乙基纤维素
羟丙基甲纤维素
固体分散体的速释原理和类型
速释原理
药物的高度分散性
分子分散
无定形和微晶态分散
载体作用
提高药物的溶解度
抑晶作用
保证药物的高度分散性
润湿性
分散体的类型
溶出行为分为
速释型
缓释型
肠溶型
分散体制备原理可分为
低共熔物
固体溶液
共沉淀物
玻璃溶液
固体分散体的制备
两个阶段药物的分散和固化
分散
熔融分散法
熔剂分散法
机械分散法
固化
熔剂蒸发
熔融液骤冷发
熔融法
将药物与载体材料加热至熔融,混匀,在剧烈搅拌下迅速冷却固化或将熔融物倾倒在不锈钢钢板上形成薄膜,迅速冷却固化
溶剂法
也称共沉淀法和共蒸发法,指将药物和载体材料共同溶解于适宜的有机溶液中或分别溶于有机溶剂中在混匀,蒸去溶剂使药物与载体同时析出,得到共沉淀物经干燥既得固体分散体
机械分散法
研磨法是将药物与载体材料混合后,强力而持续的研磨一定时间,借助机械力降低药物的粒度,提高分散度以形成固体分散体
固体分散体的物相鉴定
鉴定方法
药物的溶出速率
热分析
X-射线衍射
红外光谱
拉曼光
固相核磁共振
制药2014-2班 冯静 2014442079
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