第十九章 缓控迟释制剂
2016-12-04 21:11:41 0 举报AI智能生成
缓控迟释制剂是一种特殊设计的药剂，能够在体内缓慢、持续地释放药物。这种制剂通过改变药物的物理或化学性质，如大小、形状、溶解度等，来控制药物的释放速度和时间。这样，药物可以在体内维持较长时间的有效浓度，从而提高疗效，减少副作用，方便患者服药。缓控迟释制剂广泛应用于抗肿瘤、抗感染、抗高血压、抗糖尿病等慢性疾病的治疗中。
作者其他创作
大纲/内容
概述
发展
第一代为普通制剂，如丸剂、片剂、胶囊和注射剂等
第二代为缓释制剂、肠溶制剂等，如缓释骨架片、植入式长效制剂等
第三代为控释制剂，以及利用单克隆抗体、脂质体、微粒和纳米粒等药物载体制备的靶向制剂，如渗透泵制剂、膜控释制剂、脂质体制剂等
第四代为基于体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统
药物传递系统的分类
速度控制型给药系统——主要是控制药物的释放速度，如缓释、控释和迟时释药系统
方向控制型给药系统——主要是指控制药物在体内特定的部位释放的给药系统，包括靶向给药系统和定位给药系统
应答式给药系统——需要一种能根据生理或病理需要而定量释放药物的系统
缓控释给药系统
缓释制剂
指用药后能在机内内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂，符合一级或Higuchi动力学过程
控释制剂
指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程
优点
减少服药次数，大大提高病人的顺应性
释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生
缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果
某些缓、控释制剂可按要求定时、定位释放，更适合疾病的治疗
缺点
临床应用中对剂量调节的灵活性较差，如出现副作用，往往不能立刻停止治疗
不能灵活调节给药方案
制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵
缓、控释制剂设计原则
理化因素
剂量
药物的理化性质
胃肠道稳定性
生物因素
生物半衰期
药物的吸收
代谢
设计要求
适合制成缓、控释制剂的药物，不宜制成缓、控释制剂的药物
生物利用度
峰、谷浓度比值
缓、控释制剂的辅料
骨架型缓释材料
亲水凝胶骨架材料
非溶蚀性骨架材料
生物溶蚀性骨架材料
缓释包衣材料
不溶性材料
肠溶性材料
增稠剂
释药机制
溶出机制
制成溶解度小的盐或酯
与高分子化合物形成难溶性的盐
控制粒子大小
扩散机制
贮库型
骨架型
溶蚀与扩散相结合
渗透压机制
离子交换作用
骨架型缓释制剂
指药物和一种或多种骨架材料通过压制、融合等技术手段制成的片状、粒状或其它形式的制剂
膜控型缓、控释制剂
指将一种或多种包衣材料对颗粒、片剂、小丸等进行包衣处理，以控制药物的释放速率、释放时间或释放部位的制剂
分类
微孔膜包衣片
膜控释小片
肠溶膜控释片
膜控释小丸
渗透泵型控释制剂
由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推剂组成
择时与定位释药制剂
口服择时（定时）释药系统
根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时、定量释药的一种新型给药系统
口服定位释药系统
指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道某一特定部位，以速释或缓释、控制释放药物的剂型
渗透泵脉冲释药制剂
由（单层或双层）片芯、半渗透膜包衣层、释药小孔组成
膜包衣技术
膜包衣定时爆释系统：由水进入膜内、膜内崩解剂崩解而胀破膜的时间来控制药物的释放时间
定时脉冲塞胶囊剂： 由水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定时塞、水溶性胶囊帽组成
胃定位释药系统
一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物吸收，有利于提高药物生物利用度的片剂
目的
促进弱酸性药物和十二指肠段有主动转运药物的吸收
提高在肠道环境不稳定的药物在胃部的吸收
提高治疗胃部和十二指肠部位疾病的疗效
延长胃肠道滞留时间，药物得到充分的吸收
结肠定位释药制剂
指用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统
制药14-2 冯静 2014442079
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