经皮给药制剂
2016-11-22 09:50:07 0 举报AI智能生成
经皮给药制剂是一种通过皮肤直接吸收药物的剂型，具有便捷、高效和无创的特点。它采用先进的透皮技术，使药物能够迅速渗透到皮肤深层，避免了肝脏首过效应，提高了药物的生物利用度和疗效。此外，经皮给药制剂还具有剂量准确、使用方便、患者依从性好等优点。目前，经皮给药制剂已广泛应用于疼痛、心血管、呼吸系统等多个领域，为患者提供了更为安全、有效的治疗方案。
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大纲/内容
1 概述
经皮给药系统：指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂
TDDS一般指经皮给药新剂型，即贴剂
广义的经皮给药制剂指软膏剂 硬膏剂 巴布剂 贴剂 涂剂 气雾剂 喷雾剂 泡沫剂
特点
优点
直接作用于靶部位发挥药效
避免肝脏首过作用和胃肠因素的干扰
避免药物对胃肠道的副作用
降低药物的毒副作用
减少给药次数
发现毒副作用时，可随时中断给药
缺点
不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物
由于起效较慢，不适合起效快的药物
药物吸收的个体差异和给药部位差异较大
2 药物经皮吸收
皮肤构造
表皮
角质层
透明层
颗粒层
有棘层
基底层
真皮层
结缔组织
毛细血管
淋巴
神经丛
药物经皮吸收途径
经表皮途径：指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径
经附属器途径：药物通过毛囊，皮脂腺和汗腺吸收
影响因素
生理因素
、种属
性别
年龄
部位
皮肤状态
皮肤温度
代谢作用
药物理化性质
分配系数与溶解度
分子大小与形状
PKa
熔点
分子结构
剂型因素
剂型：影响药物的释放性能
基质：药物与基质亲和力不同
PH值：影响药物的解离程度
药物浓度与给药面积
透皮吸收促进剂
药物吸收促进方法
化学方法
经皮透过促进剂
离子对
物理方法
离子导入：利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤，进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法
超声导入：利用具有高能量和高穿透率的超声波促进药物经皮透过的方法
微针
药剂学方法
微乳
脂质体
传递体
醇脂体
囊泡
3 经皮给药贴剂设计与生产工艺
选择药物的原则
剂量：小于10mg
物理化学性质
生物学性质：半衰期短，对皮肤无刺激，不发生过敏反应
经皮给药贴剂的种类
黏胶分散型贴剂
周边黏胶骨架型贴剂
储库型贴剂
辅助材料
压敏胶
对压力敏感的胶黏剂
作用
使皮肤与皮肤紧密贴合
作为药物储库或载体材料
调节药物的释放速度
系统组件材料
背衬材料
控释膜
骨架和储库材料
防粘层材料
生产工艺
黏胶分散型贴剂生产工艺
储库型贴剂生产工艺
4 经皮给药贴剂的质量控制
体外评价方法
目的：预测药物经皮吸收特性，揭示经皮吸收影响因素
试验装置
离体皮肤的制备及保管方法
接受液的选择
温度的控制
数据处理
体内药物学动力学评价方法
血药法
尿药法
血药加尿药法
贴剂的质量要求
外观：完整光洁，有均一应用面积，无锋利边缘
残留溶剂含量测定
粘附力测定
释放度测定
含量均匀度测定
微生物限度
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