第六章 作用于胆碱受体的药物
2017-03-12 14:27:59 0 举报AI智能生成
胆碱受体是一类广泛分布在人体各个部位的受体，它们在神经递质乙酰胆碱的作用下能够产生一系列生理效应。作用于胆碱受体的药物可以分为两类：胆碱能激动剂和胆碱能拮抗剂。胆碱能激动剂能够模拟乙酰胆碱的作用，激活胆碱受体，从而产生与乙酰胆碱相似或更强的生理效应；而胆碱能拮抗剂则能够阻断乙酰胆碱与胆碱受体的结合，减弱或消除其作用。这些药物在临床上广泛应用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病、消化系统疾病等。
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大纲/内容
胆碱受体激动药
毛果芸香碱（匹罗卡品）
作用
眼睛
激动虹膜括约肌、睫状肌上的M受体
缩瞳
降低眼内压
调节痉挛
腺体
兴奋腺体M受体
汗腺、唾液腺分泌增加
平滑肌
激动M受体
增加消化道平滑肌肌张力和收缩力，大剂量可致痉挛诱发哮喘。
临床应用
青光眼
尤其对闭角型青光眼效果好
虹膜炎
口腔黏膜综合征
虹膜睫状体炎
不良反应
主要副作用是M 样症状，滴眼时应压迫内眦，避免流入鼻腔。
胆碱受体阻断药
阿托品
作用
阻断瞳孔括约肌和睫状肌M受体
瞳孔散大
升高眼内压
调节麻痹
竞争性阻断M受体
抑制唾液腺、汗腺分泌
松弛内脏平滑肌
解痉止痛
心血管系统：治疗量：轻度短暂性减慢心。较大剂量：引起心率加快。
中枢神经系统
治疗量：中枢作用不明显，较大剂量：兴奋大脑，烦躁不安，谵妄，中毒剂量：引起幻觉，定向障碍，运动亢进，惊厥。
子主题
子主题
子主题
临床应用
缓解平滑肌痉挛，适用于各种内脏绞痛。
抑制腺体分泌，常用于全身麻醉前给药。
虹膜睫状体炎、验光查眼底
抗休克
抗缓慢型心律失常
解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
常见：口干、便秘、视力模糊、心悸、皮肤潮红、剂量大于5mg,出现言语不清、烦躁、皮肤干燥、排尿困难、肠蠕动减弱；超过10mg，脉搏快弱、呼吸深快、中枢兴奋烦躁不安。严重中毒时，产生昏迷和呼吸麻痹。
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复合剂
胆碱酯酶
1.乙酰胆碱酯酶AchE；2.丁酰胆碱酯酶
AchE水解Ach的过程
结合
酯解
水解
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
作用机制
抑制AchE活性减少Ach的灭活而表现M、N样作用，还能直接兴奋Nm胆碱受体，促进运动神经末梢释放Ach.
特点
对骨骼肌作用最强，对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，对心血管有抑制作用，对腺体、眼睛作用弱。
临床应用
术后腹部胀气和尿潴留
阵发性室上性心动过速
肌松药过量中毒的解救
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、震颤、心动过缓等M样症状。
难逆性康胆碱酯酶药
中毒机制
有机磷酸酯类是难逆性抗胆碱酯酶药，中毒机制是其与AchE结合后产生磷酸酰化胆碱酯酶复合物难以水解，造成Ach积聚，产生强烈杀虫剂，常用杀虫剂。
子主题
中毒表现
头痛、头晕、失眠、腹胀、多汗、肌束颤动及瞳孔缩小。
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