1.药物效应动力学
2023-03-02 20:35:28 0 举报AI智能生成
护理药理学
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大纲/内容
药物的基本作用
药物作用与药理效应
药理效应
药物的初始作用所引起的机体组织器官和系统在功能和形态上变化
药物作用
与靶点结合产生的反应
兴奋（功能提高）
抑制(功能降低）
药物作用的治疗效果
治疗作用
对症治疗（治标）
eg解热，镇痛，降压，降糖
对因治疗（治本）
eg抗菌，抗疟
不良反应
副反应
药物固有，治疗量即可产生，症状轻微
多可预知与治疗作用可相互转化
多可预知与治疗作用可相互转化
选择性低副作用大,阿托品治疗胃痉挛导致口干
毒反应
急性-剂量过大--呼吸循环神经
慢性-蓄积过多--肝肾骨髓内分泌
特殊-致癌致畸致突变
慢性-蓄积过多--肝肾骨髓内分泌
特殊-致癌致畸致突变
后遗效应
停药后血药浓度已降低至阈浓度以下残存生物反应
eg镇静催眠药次日清晨宿醉现象
eg镇静催眠药次日清晨宿醉现象
停药反应
停药后原有疾病症状加剧,又称回跃反应
长期降压药,停药后血压回升
长期降压药,停药后血压回升
变态反应
过敏反应,见于过敏体质病人
与剂量疗程无关,不可预知
与剂量疗程无关,不可预知
特异质反应
特异质体质,与遗传异常有关
继发反应
治疗作用所引发不良后果eg广谱抗生素引起二重感染
药物作用机制
非特异性
理化性质-eg渗透压,pH,结合作用
特异性
结构特异性药物
药物与受体
受体
一种大分子蛋白质,存在于细胞膜细胞质细胞核中
受点-在受体(锁)结构中能与配体(钥匙)特异性结合的部位
特点
灵敏性，特异性，饱和性，多样性，可逆性，可调节性
受体类型
部位
细胞核受体
细胞膜受体
细胞浆受体
结构性质
G蛋白偶联受体
含离子通道受体
直接配体门控通道型受体,常在于快速反应细胞膜上
含有酪氨酸激酶活性受体
细胞内受体
甾体-调节基因表达受体
占领学说
内在活性-药物与受体产生生理效应的能力
a=1 有内活
a=0 无内活
0<a<1 有部分内活
a=0 无内活
0<a<1 有部分内活
受体与药物反应动力学
D+R(K/K)DRE
亲和力高,药效高
内在活性
内在活性
D-药物, R-受体,E-效应，DR-药物受体复合物
作用于受体的药物分类
激动剂
拮抗剂
拮抗剂
激动剂-有亲和力,有内在活性(a=1)
部分激动剂-有亲和力,内在活性弱(0<a<1)
竞争性拮抗剂-有亲和力,无内在活性(a=0)
非竞争性拮抗剂
不与激动剂争夺相同位点,但与受体结合后,影响激动剂与受体结合
激动剂+ 竞争性拮抗剂 亲和力降低,内在活性不变 曲线平行右移
激动剂+非竞争性拮抗剂亲和力降低,内在活性下降 曲线不平行右移
激动剂+非竞争性拮抗剂亲和力降低,内在活性下降 曲线不平行右移
受体的调节
向下调节(脱敏),长期激动-耐受性
向上调节(增敏),长期阻断-反跳现象
第二信使-细胞外信息与细胞内效应之间必不可少的中介物质
人类最早发现的第二信使是环磷腺苷cAMP
药物剂量与效应关系
量反应
个体,连续变化的量的分级或最大反应的百分率
eg血压升降，心率增减，尿量多少
质反应
群体,阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率
eg:死亡与生存，惊厥与不惊厥，昏迷与清醒
量效关系
最小有效浓度(阈浓度)
刚能引起药物效应的最小药量
效能-内在活性
效价-亲和力
斜率 -坡度越陡,药效越激烈
半数有效量ED50-能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量
半数致死量LD50-引起50%动物死亡的药量
治疗指数-LD50/ED50
表示药物安全性
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