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生理—主要神经递质及其受体

2023-12-17 16:31:27   0  举报

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生理学主要神经递质及其受体部分复习要点

生理学

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大纲/内容

兴奋性氨基酸类递质

谷氨酸

大脑皮层和脊髓背侧部

中枢神经系统

促离子型受体

NMDA受体

对谷氨酸反应慢，但通道电导较高，且对钠、钾、钙离子均通透

特点

需要甘氨酸作为共激动剂

在静息电位水平通道被镁离子阻塞

通道分子上有与多种物质结合的调制位点，可受内源性物质或药物的影响

非NMDA受体

KA受体

主要对钠、钾离子通透

AMPA受体

单一钠通道

对钠、钙离子通透

对谷氨酸反应很快，但通道电导较低

促代谢型受体

一般通过降低胞内cAMP或升高胞内IP3和DG水平发挥作用

门冬氨酸

视皮层的椎体细胞和多棘星状细胞

抑制性氨基酸类递质

γ-氨基丁酸（GABA）

大脑皮层浅层和小脑皮层浦肯野细胞层

甘氨酸

脑干和脊髓

促离子型受体

机制

氯通道，IPSP

阻断剂

士的宁

乙酰胆碱（ACh）

毒蕈碱受体（M）

G蛋白耦联受体

亚型

外周

副交感节后纤维

M₂

心脏

M₃

平滑肌

M₄

平滑肌

胰腺腺泡、胰岛组织

脑内

M₁

毒蕈碱样作用（M样作用）

心脏活动抑制，内脏平滑肌收缩，消化腺、汗腺分泌增加，骨骼肌血管舒张

拮抗剂

阿托品

临床应用

毛果芸香碱（激动剂）

对M₃有选择性

缩小瞳孔，治疗青光眼

溴化泰乌托品（拮抗剂）

对M₃有选择性

放松气道平滑肌（平喘药）

烟碱受体（N）

促离子型受体（N型ACh门控通道）

亚型

N₁

神经元型烟碱受体

中枢神经系统、自主神经节后神经元

N₂

肌肉型烟碱受体

骨骼肌神经-肌接头处的终板膜

异常

重症肌无力

烟碱样作用（N样作用）

小剂量ACh

在自主神经节激活N₁受体，兴奋节后神经元

在骨骼肌激活N₂受体，使骨骼肌收缩

大剂量ACh

N₁受体脱敏、神经元过度去极化导致钠通道失活，进而产生自主神经节阻滞作用

阻断剂

筒箭毒碱

临床应用

六烃季铵、美加明（拮抗剂）

对N₁有选择性

神经节阻断剂类降压药，控制严重高血压

十烃季铵、戈拉碘胺（拮抗剂）

对N₂有选择性

肌松药

NE和肾上腺素

中枢

作用广泛

外周

对α作用较强，对β作用较弱

肾上腺素

中枢

主要参与心血管活动的调节

外周

作为内分泌激素，对α和β作用都很强

肾上腺素能受体

能与NE、肾上腺素结合的受体

G蛋白耦联受体

α型

平滑肌效应

α₁（兴奋性）

血管、子宫、虹膜辐射状肌收缩

阻断剂

酚妥拉明

拮抗剂

哌唑嗪

α₂（抑制性）

小肠舒张

拮抗剂

育亨宾

β型

平滑肌效应

β₁（兴奋性）

心肌收缩

阻断剂

阿替洛尔、美托洛尔

β₂（抑制性）

血管、子宫、小肠、支气管舒张

阻断剂

丁氧胺（心得乐）

阻断剂

普萘洛尔（心得安）

对β₁、β₂无选择性

β₃

脂肪分解

器官受体类型

心肌

主要表达β

血管平滑肌

皮肤、肾、胃肠

α为主

骨骼肌、肝脏

β为主

多巴胺（DA）

中枢DA系统通路

黑质-纹状体

运动调控

多巴胺能神经元减少

帕金森

中脑-边缘前脑

奖赏机制和成瘾

结节-漏斗

垂体内分泌调节

5-羟色胺（血清素）

中枢

调节痛觉、精神情绪、睡眠、体温、性行为、垂体内分泌等活动

外周

在血小板及胃肠道的肠嗜铬细胞和肌间神经丛浓度最高，主要涉及消化系统和血小板聚集等功能活动

组胺

组胺的H₁、H₂和H₃受体广泛存在于中枢和周围神经系统中

中枢组胺系统

多数H₃受体为突触前受体

可能与觉醒、性行为、腺垂体激素的分泌、血压、饮水和痛觉等调节有关

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