药学导论(完整版)
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贵州 自考 药学 07950《药学导论》考点思维导图
作者其他创作
大纲/内容
第一章 绪论
一、药物的萌芽三种观点
起源于神
起源于巫术
起源于实践(自然观察、治病实践)
二、古代药学发展
地区/时期
两河流域(公元前3000-500)
古埃及
古希腊
古罗马(40-90 AD)
古罗马(~200 AD)
代表典籍/事件
《汉谟拉比法典》
埃伯斯纸草书
希波克拉底
底奥斯考里德
盖伦
意义
人类第一部完备法典,载药事条文
世界最早药物治疗手册之一
"医学之父",医学脱离神话
西方古代药物学先驱
仅次于希氏的医学权威,"盖伦制剂"
1. 古印度与古阿拉伯
印度:阿输吠陀、悉达医学——世界最古老医学体系
阿拉伯:世界首个正规药房
2. 中国古代药物
时期
西周-春秋
西汉
秦汉
东汉
东汉
南北朝
唐
宋
明
代表著作
《诗经》《山海经》
《五十二病方》
《黄帝内经》
《神农本草经》
《伤寒杂病论》
《本草经集注》
《新修本草》
《开宝本草》《太平惠民和剂局方》
《本草纲目》
贡献
载药草
最早方书
医学理论奠基
第一部药物专著,365味,三品分类
方药结合,载方114首
陶弘景,系统整理
世界最早国家药典
官方制剂规范
李时珍,16世纪前药学大成
三、近代药学发展
医药化学运动(16-17世纪)
药理学诞生:
1805 吗啡 → 1817 土根碱
德国首个药理实验室;史米德堡——"药理学之父"
化学合成药:乙醚、氧化亚氮、氯仿、阿司匹林
四、现代药学三次飞跃
次序
第一次
第二次
第三次
时间
1930-40s
1950-70s
1980-
代表药物/技术
磺胺、青霉素、疫苗
β受体阻滞剂、H2受体拮抗剂、抗癌药
基因工程胰岛素、干扰素、EPO、IL-2
意义
抗感染时代
非感染性疾病药物
生物技术药物
五、现代药学概念与特点
药学定义:研究药物与人体/病原体相互作用规律;涵盖来源、成分、作用、生产、经营、使用、管理
药品定义:预防、治疗、诊断疾病,有适应证/用法用量规定,包括中药、化药、生物制品等(专指人用)
六、我国药学发展趋势
水平分层:
第一层 系统创制新药(美、日、欧)
第二层 仿制+原料药大国(中、印、俄等)
差距:基础研究、人才、经费
四大战略方向:创新药物、中药现代化、生物制药、药物新剂型
第二章 生药学
一、性质与任务
生药 = 天然、仅简单加工的植物/动物/矿物药材
五大任务:鉴定真伪优劣;考证品种;制定标准;寻找新药源;开发现代中药
二、名称与分类
按药用部位
按化学成分
按自然系统(门纲目科属种)
按中医功效/药理作用
按中文名笔画/字母
历史:上品、中品、下品(毒性)
三、主要化学成分
糖类、苷类、香豆素、黄酮、鞣质、挥发油、萜类、生物碱、脂类、有机酸、色素、树脂、无机成分
四、生药标准
三级标准:《中国药典》(Ch.P)>部颁标准>地方标准
五、生药鉴定
四大经典法:基原、性状、显微、理化现代技术:色谱、光谱、X-射线衍射、DNA分子标记、电泳、电分析、人工神经网络
六、生药生产
采收:有效成分总量最大为原则
加工:清洗、切制、干燥(阳干/阴干/烘干/远红外/微波)
贮藏:防虫、防霉、防变色、防泛油;真空、除氧剂、气调、辐照
炮制目的:减毒、转变药性、利于贮藏、矫味矫臭、净制
第三章 天然药物化学
一、提取方法
方法
溶剂法(煎煮、浸渍、渗漉、回流、连续回流)
水蒸气蒸馏
超临界流体萃取
超声提取
微波萃取
关键要点
相似相溶
挥发油
CO2,低温、无污染
省时、节能、避免高温
选择性好、设备简单
二、分离纯化
溶剂法:酸碱、分配
沉淀法:铅盐、分级
色谱法
柱色谱(硅胶、氧化铝、活性炭)
聚酰胺色谱(氢键)
离子交换(酸碱两性)
凝胶过滤(分子筛)
三、结构鉴定程序
纯度→物理常数→分子量/分子式→波谱→合成确认
紫外(UV):共轭体系、芳香环
红外(IR):官能团、指纹区
核磁(NMR)
1H-NMR:化学位移、积分、裂分
13C-NMR:DEPT/INEPT
2D-NMR:COSY、HSQC、HMBC
质谱(MS):分子式/分子量最快速准确
第四章 药物化学
一、药物-受体相互作用
结构非特异性:活性取决于理化性质
结构特异性:与受体相互作用决定活性
二、先导化合物发现8大途径
天然源(青蒿素、紫杉醇、美伐他汀)
随机机遇(普萘洛尔)
代谢产物(磺胺类)
副作用(氨磺丁脲)
合成中间体(异烟肼)
分子生物学
计算机辅助筛选
组合化学+高通量筛选
三、先导优化8大策略
酯/酰胺化
成盐
环变换(分子脱衣舞)
同系物&插烯
生物电子等排(-F ↔ -OH;-CH=CH- ↔ -S-)
前药(增加稳定性、吸收、靶向、缓释、掩味)
软药(可预测代谢失活)
孪药/拼合(阿司匹林+对乙酰氨基酚→贝诺酯)
第五章 药理学
一、药效学(PD)
两重性:治疗作用 vs 不良反应(副、毒、过敏、继发、后遗)
量效关系参数:最小有效量、极量、最小中毒量、ED50、LD50、治疗指数TI=LD50/ED50
二、常见药物类别
传出神经系统:拟/抗胆碱、拟/抗肾上腺素
心血管:
抗高血压四大类(交感神经阻断、血管扩张、利尿、RAAS抑制)
β受体阻滞剂普萘洛尔(心绞痛、心律失常、高血压、甲亢)
化疗:氨基苷类(链霉素、庆大霉素等)对G-杆菌强大杀菌
第六章 药剂学
一、常见剂型要点
剂型
液体制剂
固体制剂
半固体
特点/质量要求
分散度大、吸收快;易霉变、稳定性差
稳定、成本低、携带方便
保护、润滑、局部治疗
亚型/举例
溶液、胶体、混悬、乳剂、注射剂
散、颗粒、胶囊、片、丸
软膏、栓剂、气雾剂、膜剂
二、新型递送系统
缓控释(一级/零级释放)
经皮给药系统(TDDS,贴剂)
黏膜给药
择时与定位(胃/小肠/结肠)
靶向制剂(被动/主动/物理化学靶向)
生物技术药物递送(多肽蛋白,防胃酸酶解)
第七章 药物分析学
一、药品标准
国家药品标准 =《中国药典》+ 局颁标准《中国药典》2015版结构:凡例、正文、附录、索引
二、质量管理规范
GLP → 非临床研究GMP → 生产GSP → 经营GCP → 临床试验(遵循《赫尔辛基宣言》)
三、检验程序
取样(3倍全检量)→ 性状 → 鉴别 → 限度检查(一般/特殊杂质)→ 含量测定 → 留样 → 原始记录(不得涂改)
四、制定质量标准原则
安全有效性、科学性、先进性、针对性
第八章 生物技术制药
一、四大工程技术
基因工程:外源基因高效表达(首个癌症疫苗-HPV疫苗2006)
发酵工程:菌体/酶/代谢产物/转化发酵;常温常压、节能、可再生原料
细胞工程:植物细胞培养、动物细胞大规模培养
酶工程:酶的生产、固定化、修饰、反应器设计
二、人类基因组计划
1990启动,测30亿bp
中国:2000完成3号染色体3000万bp框架图;12民族733永生细胞系;DNA芯片、mRNA差异展示、比较基因组杂交
三、基因制药前景
肿瘤、神经退行性疾病(AD/PD)、自身免疫病
第九章 中药学
一、炮制
目的:增效、减毒、改性、便于贮藏/使用、利于浸出
方法:
修制
水制(洗、淋、泡、漂、浸、润、水飞)
火制(炒、炙、煅、煨)
水火共制(蒸、煮、淬、燀)
其他:复制、发酵、制霜、发芽
二、性能(药性核心)
四气、五味、归经、升降浮沉、毒性
1. 四气
寒凉:清热泻火、凉血解毒温热:温里散寒、补火助阳、回阳救逆
2. 五味
辛散、甘补、酸收、苦泄、咸软
3. 归经
药物作用部位归属,提高用药准确性
4. 升降浮沉
升浮:上行向外(升阳、解表、散寒)沉降:下行向内(降逆、收敛、泻下)
5. 毒性
影响因素:品种、炮制、配伍、用量、剂型
三、应用
分类:解表、清热、化痰止咳、平肝息风、祛风湿、活血、行气、止血、化湿、消食、利水、安神、补虚、泻下等
配伍七情:
增效:相须、相使
减毒:相畏、相杀
禁忌:相恶、相反
十八反、十九畏(背诵)
妊娠禁忌、服药食忌(忌口)
剂量与用法:汤剂煎煮器具(砂罐)、先煎/后下/包煎/另煎/烊化/冲服
第十章 药学统计学与药学信息学
一、研究内容
取样原则:独立、等概率
信息管理四阶段:人工→文件→数据库→网络
信息处理四功能:整理、评价、预测、反馈
创新药物研究6环节:选题→设计→实施→总结→转化→档案管理
二、简单线性回归
Y = β₀ + β₁X
三、实验设计
三原则:对照、重复、随机化
七步骤:问题→因素/水平→响应变量→设计→实验→分析→结论
分类:等级/交叉;固定/随机;完整/不完整配置
第十一章 药事管理学
一、药品质量特性
有效性、安全性、稳定性、均一性、经济性
二、监督管理原则
社会效益最高、质量第一、法制化与科学化统一、专业与群众监督结合
三、国家基本药物制度
定义:适应基本医疗卫生需求,剂型适宜,价格合理,保障供应,公平获得
遴选原则:防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选
四、处方药与非处方药(OTC)
处方药:凭医师处方,不得大众媒体广告
OTC:甲类(红底白字)、乙类(绿底白字)——更高安全性,超市亦可售
五、药品储备制度
中央与地方两级储备,统一领导、分级负责;国家经贸委主管
第十二章 高等药学教育与药学人才
(无重要考点,自行了解)
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