二十一 经皮给药制剂
2016-11-19 17:09:58 0 举报
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经皮给药制剂是一种通过皮肤直接吸收药物的非侵入性给药方式。这种制剂通常以贴片、凝胶或喷雾的形式存在,可以长时间稳定地释放药物,减少全身性副作用,提高药物的疗效和生物利用度。经皮给药制剂适用于各种疾病,如疼痛、哮喘、心脏病等。然而,由于皮肤的屏障作用,一些药物可能无法有效地通过皮肤吸收,限制了其应用范围。尽管如此,随着科研技术的发展,经皮给药制剂的研究和应用前景仍然广阔。
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大纲/内容
概念
经皮给药系统:TDDS或经皮治疗系统是药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂
给药制剂的特点
优点
直接作用于靶部位发挥药效
避免肝脏的首过效应和胃肠因素的干扰
避免药物对胃肠道的副作用
长时间维持恒定的血药浓度
减少给药次数
发现副作用时,可随时中断给药
缺点
不是和计剂量大或对皮肤产生刺激的药物
由于起效慢,不适合要求起效快的药物
药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大
经皮吸收
吸收途径
经表皮途径
经附属器途径
影响吸收因素
生理因素
年龄,性别,部位,皮肤状态
药物理化性质
分配系数与溶解度
分子大小和形状
pk
熔点
分子结构
剂型因素
基质
剂型
ph值
药物浓度与给药面积
促进吸收方法
化学方法
经皮透过促进剂
离子对
物理方法
离子导入
是利用电流将离子型药物经由点击定位导入皮肤,进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法
超声波导入
是利用具有高能量和高穿透率的超声波促进药物经皮透过的方法
微针
药剂学方法
微乳,脂质体,传递体,醇脂体,囊泡,纳米粒
经皮给药贴剂设计
选择药物原则
剂量:药物剂量要小,药理作用强,如剂量最好小于10mg
物理化学性质:相对分子质量小于 500Da,油水分配系数对数值1~2,熔点小于200℃
生物学性质:药物的生物半衰期短,对皮肤无刺激,不发生过敏反应
贴剂的种类
黏胶分散剂型贴剂,周边黏胶骨架型贴剂,储库型贴剂
组成:经皮给药贴剂一般由背衬膜,含药基质,胶黏剂和防粘层
贴剂的质量要求
外观
残留溶剂含量测定
粘附力测定
释放度测定
含量均匀度测定
微生物限度
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