十九章 缓控迟释制剂
2016-11-19 17:07:50 0 举报
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缓控迟释制剂是一种药物制剂,它能够在体内缓慢、持续地释放药物,以达到治疗效果。这种制剂通常采用特殊的材料和工艺制成,能够控制药物的释放速度和时间,使药物在体内保持稳定的药物浓度,从而减少副作用,提高疗效。缓控迟释制剂广泛应用于治疗各种慢性疾病,如糖尿病、高血压、心脏病等。它们的优点在于能够提供持久的药物效果,减少服药次数,提高患者的依从性。然而,缓控迟释制剂的制备工艺复杂,成本较高,且可能存在一定的安全隐患。因此,在使用缓控迟释制剂时,需要根据患者的具体情况进行个体化的选择和管理。
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大纲/内容
概述
根据药物传递系统分类
速度控制型给药系统
方向控制型给药系统
应答式给药系统
给药系统
概念
缓释
指用药后能在机体内缓慢释放药物,使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂
控释
指药物按预先设定的程序缓慢的恒速或接近恒速释放的制剂,一般符合零级动力学过程
特点
优点
减少服药次数,大大提高病人的顺应性
释药徐缓,是血药浓度平稳
缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果
某些缓、控释制剂可以按要求定时定位释放,更加适合疾病的治疗
缺点
对剂量的调节灵活性差
缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵敏调节给药方案
制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂贵
择时与定位释药制剂
释药机制
溶出机制
扩散机制
溶蚀与扩散相结合
渗透压机制
离子交换作用
缓控释制剂类型
骨架型缓释制剂
是指药物和一种或多种骨架材料通过压制、融合等技术手段制成的片状、粒状或其他形式的制剂
膜控型缓、控释制剂
是指将一种活多种包衣材料对颗粒、片剂、小丸等进行包衣处理,以控制药物的释放速率、释放时间或者释放部位的制剂
渗透泵型控释制剂
是利用渗透压原理制成,主要有药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推剂组成
包衣脉冲释药制剂
包含活性药物成分的片芯或丸芯和包衣层
膜包衣技术
膜包衣定时爆释系统
这种制剂主要由水进入膜内、膜内崩解剂崩解而胀破膜的时间来控制药物的释放时间
压制包衣技术
半包衣双层脉冲片
概念
口服定时释药系统
根据人体的生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要定时定量释放药物的一种新型给药系统
口服定位释药系统
定义:是指口服后能将药物选择性的输送到胃肠道某以特定部位,以速释、控制释放药物的剂型
胃定位释药系统
定义:主要通过延长为内的滞留时间来解决
目的:①促进弱酸性药物和十二指肠段有主动转运药物的吸收。②提高在肠道环境不稳定的药物在胃部的吸收。③提高治疗胃部和十二指肠部位的疾病疗效。④延长胃肠道滞留时间,药物得到充分的吸收
途径:胃内漂浮滞留、胃壁黏附滞留、磁导定位技术、膨胀滞留
口服结肠定位系统
优点
提高结肠局部药物浓度
结肠给药可避免首过效应
结肠不为酶活性低
固体制剂在结肠中的转运时间长
释药原理类型
时间控释型OCDDS
PH依赖型OCDDS
时控和PH依赖结合型OCDDS
压力控制型OCDDS
酶解或细菌降解型OCDDS
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