制剂新技术
2016-12-05 22:02:11 0 举报AI智能生成
制剂新技术是一种创新的制药方法，它利用先进的技术和设备来提高药物的生产效率和质量。这种技术包括纳米技术、生物技术、微流控技术等，可以用于制备各种类型的药物，如固体剂型、液体剂型和半固体剂型。制剂新技术能够实现精确的药物剂量控制，减少副作用，提高患者的治疗效果。此外，它还可以减少生产成本，缩短生产周期，为制药企业带来更多的经济效益。总之，制剂新技术是现代制药工业的重要发展方向，它将为人类健康事业做出更大的贡献。
作者其他创作
大纲/内容
概述
固体分散性
是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物
固体分散技术
将药物均匀分散于固态的载体的技术
研究固体分散体的意义
将难容的药物高度分散，从而提高药物的溶解能力
特点
可将难溶性药物高度分散于固体载体中
大大提高药物法溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度
可用于油性药物的固体化
难溶性药物以速释为目的时，可适当
问题
载药量小
物理稳定性差
工业生产困难
常用载体材料
药物溶出速率提高的主要原因
药物高度分散于水溶性载体材料中
固体分散体应具备的条件
无毒，无刺激
化学稳定性好，不与主药发生化学反应，不影响主药的稳定性和含量测定
能够维持药物的最佳分散状态
具有适宜的理化性质，易于制备固体分散体
价廉易得
分类
水溶性
聚乙二醇类
聚维酮类
有机酸类
表面活性剂
糖类与多元醇类
其他
难溶性和肠溶性载体材料
固体分散体的速释原理和类型
速释原理
药物的高度分散性
分子分散
无定型和微晶态分散
载体的作用
提高药物溶解度
抑晶作用
保证药物的高度分散性
润湿性
固体分散体的类型
分类
按溶出分类
速释型
缓释型
肠溶性
按固体分散的制备原理
低共熔物
固体溶液
共沉淀物，玻璃溶液
药物分散状态
胶体状态
微晶状态
分子状态
无定型状态
简单低共熔物
固体溶液
共沉淀物
固体分散体的制备
制备过程
两个阶段
药物的分散和固化过程
分散法
熔融分散法
溶剂分散法
机械分散法
固体法
固体分散体的制备方法
熔融法
溶剂法
机械分散法
固体分散的物相鉴定
方法
溶出速率测定
热分析法
X射线衍射法
固相核磁共振法
红外光谱
包合物制备技术
定义
包合物是指一种分子被全部或不菲包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物
优点
溶解度增大
稳定性提高
液体药物可粉末化
防止挥发性成分挥发
掩盖药物的不良气味会味道
调节释放速率
提高药物生物利用度’
降低药物刺激性与毒副作用
常用包合物材料
环糊精
立体结构-开口呈亲水性，内部疏水性
环糊精衍生物
呈无定型，极易溶于水
目前研究最多，对药物增容和提高稳定性效果最好的CD衍生物
包合物作用的影响因素
主客分子的性质和结构
主客分子的大小
客分子极性的影响
主客分子的比例
通常糊精与药物1:1的摩尔比形成分子囊
包合条件
不同的包合方法，包合温度，搅拌速率及时间，干燥过程的工艺参数均可影响包合物的效率
包合物的制备技术
饱和水溶液法
研磨法
超声波法
冷冻干燥法
喷雾干燥法
包合物的物相鉴定
相容解度法
X-射线衍射法
热分析法
红外光谱法
核磁共振法
紫外分光光度法
微粒分散系的制备技术
概述
定义
分散性
是一种或几种物质高度分散在某种介质中形成的体系
微粒分散系
分散体系统
粗分散系，胶体分散系
意义
粒径小，分散度大，有利于药物的溶解速度及溶解度，提高难溶性药物的生物利用度‘’
药物被包装在载体中，改善药物在体内的稳定性
不同大小的微粒在体内分布具有一定选择性，容易被网状内皮系统吞噬，可达到肝脾等器官的被动靶向
根据微囊球的载体性质，使微粒具有明显的缓解作用，可延长药物在体内的作用时间，降低毒副作用
聚合物胶束
概述
定义
聚合物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中组装形成一种热力学稳定的胶体溶液
特点
共聚物疏水段受水分子排挤，自动缔合物聚集成胶束的疏水核心
共聚物亲水段形成胶束的亲水外层使胶束在水中稳定
除用于药物增溶外，聚合物作为给药系统，可提高药物的稳定性，延缓释放，提高药效，降低毒性，具有靶向性
聚合物胶束的载体材料
聚合物胶束的分类
嵌段聚合物的胶束
接枝聚合物胶束
聚电解质胶束
非共价键胶束
聚合物胶束形成的原理
聚合物分子缔合形成聚合物胶束的最低浓度称为临界聚集浓度
聚合物胶束的形态
聚合物胶束的载药方法和释药机制
载药方法
物理方法
操作简单，载药范围广
直接熔融法，透析法，乳化溶剂挥发法，自组装溶剂挥发法
化学方法
特点
具有能够反映的活性基团，应用受到限制
静电作用
特点
制备简单，制得胶束稳定
释药机制
不同形态的聚合物具有不同的释放原理与释放方式
影响聚合物胶束性能的因素
聚合物材料的种类及组成
温度的影响
外加电解质的影响
聚合物胶束的质量评价
聚合物胶束的形态，粒径及其分布
聚合物胶束CAC的测定
有机溶剂残留量
纳米乳和亚微乳
概述
定义
纳米乳
亚微乳
常用的乳化剂和助乳化剂
乳化剂
天然乳化剂
合成乳化剂
助乳化剂
纳米乳的形成
纳米乳的相图和结构
伪三元相图
分类
油包水型
水包油型
双连续相型
纳米乳的形成机制
混合膜理论
增溶理论
热力学理论
纳米乳的处方设计与设置
纳米乳的处方设计
制备纳米乳的基本条件
大量乳化剂
需要加助乳化剂
乳化剂的选择
助乳化剂的选择
油相的选择
纳米乳的制备
制备的一般步骤
处方筛选
纳米乳的制备
制备方法
纳米乳
滴定法，搅拌法
亚微乳
高能乳化法
剪切搅拌法
胶体磨乳化法
超声波乳化法
高压匀质法
低能乳化法
影响纳米乳与压微乳形成的因素
稳定剂的影响
混合乳化剂的影响
纳米乳与亚纳米乳的质量评价
理化性质
黏度
折光度
乳滴粒径分布
方法
激光衍射法
电镜法
光子相关光谱法和计算机调控的激光测定法
影响稳定性的因素
乳化剂
分散相比例
贮存温度和时间
黏度
其他
纳米乳与亚微乳作为药物载体的应用
口服给药
注射给药
经皮给药系统
眼用制剂
微囊与微球
概述‘’
目的
掩盖药物的不良气味
提高药物的稳定性
防止药物在胃内失活或对胃的刺激
使液体药物固态化，便于应用于贮存
减少复方药物的配伍变化
可制备缓释控释制剂
使药物浓集与靶区，提高疗效，降低毒副作用
将活细胞生物活性物质包囊
微囊与微粒的载体材料
天然高分子材料
明胶
海藻酸盐
壳聚糖
蛋白类及其他
半合成高分子材料
羧甲纤维素盐
纤维醋法脂
乙基纤维素
烃丙甲纤维素
合成高分子材料
微囊的制备方法
分类
物理化学方法
单凝聚法
复凝聚法
溶剂-非溶剂法
改变温度法
液中干燥法
物理机械法
喷雾干燥法
喷雾凝结法
多孔离心法
超临界流体法
转碟法
化学法
界面缩聚法
辐射交联法
微球的制备方法
明胶微球
白蛋白微球
淀粉微球
聚酯类微球
磁性微球
影响粒径的因素
药物的粒径
载体材料的用量
制备方法
温度
搅拌速度
附加剂浓度
材料相黏度
微囊球中药物的释放及体内的转运
释药机制
扩散
囊膜或骨架的溶解
囊膜或骨架的消化和降解
微球中药物的释放速度及其释药机制
途径
蚀解、酶解，整体崩解，药物扩散
影响药物释放速度的因素
微囊球的粒径
囊膜或骨架的厚度
载体材料的物理化学性质
药物性质
工艺条件
介质的PH
介质的离子强度
微囊球在体内的运转
微囊球的质量控制指标与评价方法
形态，粒径及其分布
微囊球的载药量和包封率
药物的释放速度
体内分布实验
有机溶剂残留量
表面特性
生物相容性和生物降解性
微囊作为药物载体的应用
口服给药
肺部吸入给药
注射给药
纳米粒与压微粒
概述
纳米粒的粒径在10-100nm范围，药物可以溶解，包裹于高分子材料中形成载体纳米粒
纳米粒与亚微粒的制备方法
天然高分子凝聚法
白蛋白纳米球
明胶纳米球
壳聚纳米球
乳化聚合法
液中干燥法
自乳化法
聚合物胶束法
固体脂质纳米球的制备
熔融-均匀法
冷却均匀法
纳米乳法
磁性纳米粒与亚微粒的制备
纳米粒与亚微粒的修饰
纳米粒与亚微粒的工艺研究
灭菌
冷冻干燥
纳米粒与亚微粒的体内研究
注射给药
口服给药
纳米粒与亚微粒的质量评价
形态，粒径及其分布
电位
再分散性
载药量与包封率
药物的释放速率
稳定性考察
有机溶剂的残留量
对特殊纳米粒的要求
脂质体与类脂囊泡
脂质体的概念
当两亲水性分子如磷脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露与水相，形成具有双分子层封闭囊泡，在囊泡内水相和双分子膜内可以包裹多种药物，这种药物包封于内脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂，称为脂质体
脂质体的膜材料
中性磷脂
负电荷磷脂
正电荷脂质
胆固醇
脂质体的理化性质
相变温度
膜的通透性
膜的流动性
脂质体的荷电荷性
脂质体的分类
按脂质体结构分类
普通脂质体
循环脂质体
特殊功能脂质体
按脂质体的荷电荷分类
脂质体法功能
淋巴系统趋向性
被动靶向性
子主题
主动靶向性
物理化学靶向性
脂质体的作用机制
吸附
脂质交换
內吞，吞噬
融合
渗漏
磷酸酯酶消化
脂质体的制备方法
薄膜分散法
过膜挤压法
French挤压法
逆相蒸发法
化学梯度法
脂质体法分离与灭菌
脂质体与未包装药物的分离
透析法
柱色谱分离法
离心法和鱼精蛋白凝聚法
微型柱离心法
脂质体法灭菌
热压灭菌
滤过除菌
Co射线灭菌
无菌操作
脂质体的质量评价
包封率与载药量
形态与粒径
激光散射法
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