缓控迟释剂
2016-12-11 16:03:02 0 举报AI智能生成
缓控迟释剂是一种药物制剂，它能够控制药物在体内的释放速度，使药物在一定时间内缓慢地释放出来。这种制剂的优点是可以减少药物的副作用，提高药物的疗效，延长药物的作用时间。缓控迟释剂通常用于治疗慢性疾病，如糖尿病、高血压等。它们可以通过多种方式实现缓释效果，包括物理屏障、化学屏障和生物屏障等。缓控迟释剂在医药领域具有重要的应用价值，为患者提供了更加安全、有效的治疗方案。
作者其他创作
大纲/内容
概述
根据传统系统分类
速度控制性给药系统
方向控制性给药系统
应答式给药系统
缓控给药系统
优点
减少服药次数，大大减少病人的顺应性
控药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生
缓控释制剂可发挥药物的最佳效果
某些缓控释制剂可按要求定时定位，更适合疾病的治疗
缺点
临床对剂量调节较差，出现疾病的副作用，往往不能立刻停止治疗
不能灵活的给药方案
设备和制作工艺较常规的昂贵
缓控释制剂的设计原则
设计时需要考虑的因素
理化因素
剂量
药物的理化性质
胃肠道的稳定性
生物因素
生物半衰期
药物的吸收
代谢
设计要求
药物的选择
适合制成缓控释制剂的药物
不宜制成缓控释制剂的药物
生物利用度
峰谷浓度比
缓控制剂的辅料
骨架型缓释材料
缓释包衣材料
增稠剂
释药机制
溶出机制
制成溶解度小的盐或脂
与高分子化合物形成难容的盐
控制粒子的大小
扩散机制
贮存型
骨架型、
溶蚀与扩散相结合
渗透压机制
离子交换作用
膜控型缓、控释制剂
微孔膜包衣片
膜控释小片
肠溶膜控释片
膜控释小丸
渗透泵型控释制剂
主要由药物，半透膜材料渗透亚活性物质和主推机组成
质量评价
体外评价
释放度实验方法
取样点设计
实验结果分析
体内评价
生物利用度
生物等效性
体内外相关性
择时与定位释药系统
概述
口服择时给药系统
根据人体生物节点变化特点，按生理和治疗的需要而定时、定量释药的一种新型给药系统
口服定位释药系统
口服后药物选择性的输送到胃肠道某一特定的部位，以速释缓释控制药物释放药物的剂型
包衣脉冲释技术
包衣脉技术
膜包衣定时爆释系统
包衣膜溶蚀型脉冲给药系统
压制包衣技术
半包衣双层脉冲片
定时脉冲塞胶囊剂
脉冲胶囊
异性脉冲塞溶蚀系统
胃定位释药系统
定义
是指一类能滞留于胃液中，延长药物在校花的道内的释放时间，改善药物吸收，有利于药物生物利用度的片剂
目的
促进弱酸性药物和十二指肠有主动转运药物的吸收
提高肠道环境不稳定药物在胃里的吸收
提高胃部和十二指肠部位疾病的疗效
延长胃道滞留时间，药物得到充分吸收
途径
胃内漂浮滞留
胃壁黏附滞留
磁导向定位系统
膨胀滞留
结肠定位释药制剂
定义
是指用适当方法，使药物避免在胃，十二指肠，空肠和回肠前段释放，运送到人体回盲部释放而发挥布局或全身治疗作用的一种给药系统，是一种定位结肠释药的制剂
优点
提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于结肠局部病变
结肠给药避免首过效应
固体制剂在结肠中运转时间很长，可达20-30h，因此研究缓控释制剂，特别日服一次性制剂的开发具有指导意义
释药原理
时间控制型OCDDS
PH依赖型OCDDS
时控和ＰＨ依赖结合型ＯＣＤＤＳ
压力控制性ＯＣＤＤＳ
酶解或细菌降解型ＯＣＤＤＳ
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