药物与血浆蛋白结合的饱和性
当药物结合达到饱和以后，再继续增加药物剂量，游离型药物可迅速增加，导致药物作用增强，可能发生明显的中毒反应
药物与血浆蛋白结合的竞争性抑制现象
联合用药时，不同药物与血浆蛋白结合可能发生相互竞争，使其中一种药物游离型增加，药理作用增强，而出现中毒反应
两种蛋白结合率高的药物联合应用时，在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义
药物与内源性化合物也可在血浆蛋白结合位点上发生竞争性置换作用
疾病对药物与血浆蛋白结合的影响
当血液中血浆蛋白过少时，也容易因游离型药物增多而中毒
