6.抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
2023-03-02 20:53:00 0 举报AI智能生成
护理药理学
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大纲/内容
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶
（乙酰胆碱酯酶）
（乙酰胆碱酯酶）
AchE主要存在于胆碱能神经元，神经肌接头，红细胞
是专一性酶，其活性中心有两个能与Ach结合的部位，①带负电荷的阴离子部位②酯解部位
AchE水解Ach，可分为结合，酯解和水解三个步骤
假性胆碱脂酶
为丁酰胆碱酯酶BchE
主要存在于血浆，肝，皮肤，脑及胃肠平滑肌
对Ach的作用较弱，但可水解其他胆碱酯类，如除极化型肌松药琥珀胆碱，局部麻醉药普鲁卡因
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
AchE减少-Ach增多，激动
N-骨骼肌作用增强
治疗重症肌无力，解救非去极化肌松药，中毒（筒剑毒碱）
过量（胆碱能危象）-肌束震颤-肌麻痹
M
胃肠道活动增加-排空加快
治疗手术后肠胀气
呕吐，腹痛，肌麻痹
泌尿道-排空加快
治疗术后尿储留
禁用于机械性肠梗阻和尿路梗阻
支气管平滑肌
禁用于支气管哮喘
心血管(弱)
心率下降
血管收缩
血管收缩
阵发性室上性心动过速
过量导致血压上升
腺体分泌增加
过量-流涎，大汗
眼睛（弱）
瞳孔括约肌收缩
睫状肌收缩
睫状肌收缩
治疗青光眼
解救阿托品中毒
季胺型化合物，选择性高，口服吸收少而不规则
不易透过血脑屏障-不宜进入中枢，不宜透过角膜-不宜进入眼前房
可逆性抑制AchE，减少AchE破坏
腺体分泌增加，缩瞳，调节眼内压，高剂量时引起中枢神经系统抑制/麻痹
毒扁豆碱
叔胺类
叔胺类
通过抑制脑神经末梢释放Ach的灭活来间接拟胆碱作用，可通过血-脑屏障，产生中枢神经系统作用
起效较毛果芸香碱快，强而持久
吡斯的明
起效较慢，作用弱而持久，不良反应较少，多用于重症肌无力
难逆性抗胆碱酯酶药
（有机磷酸酯类）
（有机磷酸酯类）
脂渗性高，可经消化道，呼吸道，黏膜，皮肤吸收
急性中毒
M样症状
眼睛:瞳孔括约肌收缩-缩瞳，针尖样瞳孔；睫状肌痉挛-视力模糊
腺体-分泌增多，流涎，出汗
平滑肌兴奋
胃肠道-恶心，呕吐，腹痛，腹泻
支气管-呼吸困难
膀胱逼尿肌-小便失禁
心血管-心率下降，血压下降
N样症状
N兴奋
交感优势：心血管(心率上升，血压上升)--抑制，衰竭
副交感优势：M样作用
N兴奋
肌束震颤（颜面部-全身）--肌无力和麻痹
中枢症状
早期兴奋-躁动不安，幻觉，嗜睡，昏迷
后期抑制-头晕，乏力，嗜睡，昏迷
晚期衰竭-呼吸中枢和心血管中枢抑制-呼吸循环衰竭
后期抑制-头晕，乏力，嗜睡，昏迷
晚期衰竭-呼吸中枢和心血管中枢抑制-呼吸循环衰竭
慢性中毒
神经衰弱症候群(AchE减少，Ach累积:头痛，头晕，失眠，腹胀，多汗)
胆碱酯酶复活药
肟类化合物
肟类化合物
氯解磷定
水溶性高，可静脉注射或肌内注射（肌注易吸收），在肝代谢，肾排泄较快，无蓄积作用
不良反应导致恶心，呕吐，心动过速，注射过快，可出现眩晕，视力模糊，动作不协调，
剂量过大可抑制AchE，引起神经肌接头阻滞，甚至导致呼吸抑制
不良反应导致恶心，呕吐，心动过速，注射过快，可出现眩晕，视力模糊，动作不协调，
剂量过大可抑制AchE，引起神经肌接头阻滞，甚至导致呼吸抑制
碘解磷定
水溶性低，最早用于临床，仅能静脉给药
应用注意事项
1.复活剂用量过大，注射过快或未经稀释注射，均可引起中毒
2.复活剂在碱性溶液中可以水解生成剧毒氰化物，故不能与碱性药物并用
3.中毒已超过3d或慢性中毒患者体内的乙酰胆碱酯酶已老化，复活剂无效
2.复活剂在碱性溶液中可以水解生成剧毒氰化物，故不能与碱性药物并用
3.中毒已超过3d或慢性中毒患者体内的乙酰胆碱酯酶已老化，复活剂无效
药理作用
正向
符合胆碱酯酶-肟基与磷酰基结合，AchE游离复活，与体内游离的有机磷酸酯直接结合-阻止其与AchE结合
对神经肌接头处的N2受体有明显作用，可改善中枢中毒症状，对M样作用弱
对神经肌接头处的N2受体有明显作用，可改善中枢中毒症状，对M样作用弱
负向
对体内堆积Ach无效-应与阿托品合用，对乐果中毒无效
血浆半衰期短，需重复用药，对老化胆碱酯酶无效
血浆半衰期短，需重复用药，对老化胆碱酯酶无效
有机磷酸酯类中毒的防治
清除药物
生理盐水或NaHCO洗胃（敌百虫不可用），肥皂水清洗皮肤，对硫磷不可用高锰酸钾洗胃
解读药物
联用
阿托品
M症状-快速有效
N症状-无效
中枢症状-差
AchE-复活药
作用缓慢
快速有效
好
应用原则
联合，尽早，足量，反复
其他措施
维持气道通畅，人工呼吸，给氧，抗休克治疗
阿托品应用
注意事项
注意事项
阿托品只可解除M样作用，对N样作用（骨骼肌震颤）无效。
早期，足量，重复给予阿托品，尽快达到阿托品化，还需减量，维持用药数日
阿托品化的指征--瞳孔扩大，面部潮红，皮肤干燥，口干，心率加快
早期，足量，重复给予阿托品，尽快达到阿托品化，还需减量，维持用药数日
阿托品化的指征--瞳孔扩大，面部潮红，皮肤干燥，口干，心率加快
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