第一节 药剂学的基本概念
药物(drugs)
用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质,不能直接用于患者，必须制成适宜的“剂型”之后才能使用
剂型（dosage forms）
根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同形态，即一类药物制剂的总称。片剂、注射剂、溶液剂
剂型是药剂学的核心
药物制剂（phramaceutical preparations）
药物的具体品种，带有药物名称的剂型。如罗红霉素片，罗红霉素胶囊、罗红霉素颗粒等
药品（medecines）
国家批准，具有药理活性，原料药，制剂产品
药剂学（pharmaceutics)
是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。制备过程（phramaceutical manufacuring）制剂学 （phramaceutical engineering ) 、调剂学(dispensing phramaceutical）
调剂学（phramaceutical engineering）
根据制剂理论与制剂技术。设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，工业药剂学范畴
制剂学（dispensing phramaceutical）
是研究方剂的调制技术、理论和应用的学科，医院药剂学范畴
第二节 药剂学的任务与主要研究内容
宗旨
安全（safety)、
有效(efficiay)、
稳定(stability)、
使用方便(usefulness)
研究内容
1.药剂学的基本理论：药物剂型的制备理论，基础
2.药物制剂的基本剂型：本质是药物制剂，核心是剂型
3.新技术与新剂型：新剂型的开发离不开新技术的应用
4.新型药用辅料：辅料是剂型的基础
5.中药新剂型：现代剂型，提高药效，使用方便，仍有问题
6.生物技术药物制剂：新药研究新道路，也有问题
7.制剂机械和设备的研究与开发：新药生产质量管理规范（GMP）
第三节 药剂学的分支学科
物理药剂学（physical pharmaceutics)
物理化学，科学化、理论化
工业药剂学（industrial pharmaceutics)
强调制剂的加工技术，优质制剂产品
药用高分子材料学(pharmaceutical material polymer science)
无药理活性、无毒的合成、天然，高分子材料
生物药剂学（biopharmaaceutics）
体内，机制及过程，生物利用度
药物动力学（pharmacokinetics）
数学方法，提供量化指标
临床药剂学（clinical pharmaceutics）
以患者为对象
第四节 药剂剂型与DDS
一.药物剂型的重要性
㈠药物剂型与给药途径
口腔、舌下、颊部胃肠道、直肠、子宫等20多个给药途径
药剂型必须与给药途径相适应
㈡剂型与药效的重要作用（4点）
不同剂型可能产生不同的治疗作用
不同剂型产生不同的作用速度
不同剂型产生不同的毒副作用
有些剂型可产生靶向作用
二.药物剂型的分类
（一）按给药途径分类
1.口服给药剂型
片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液
3.注射给药剂型
注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂
4.呼吸道给药剂型
气管或肺部给药的制剂、吸入或喷雾方式给药
5.皮肤给药剂型
外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂
9.阴道给药剂型
阴道栓、阴道片、阴道泡腾片<br>
（二）按分散系统分类
1.溶液型
芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂
分子或离子状态，质点的直径≤1nm，均匀分散体系
2.胶体型
胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂
分散点直径在1~100nm、高分子溶液的均匀分散体系、不溶性纳米粒的非均匀分散体系
（三）按形态分类
1.液体剂型
芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、注射剂
三.药物剂型的传递系统（drug delivery system,DDS）
设计理念：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用
基本技能（3种）
①时间的控制，控制药物的释放速度
②量的控制，改善药物的吸收量
③空间的控制，靶向给药技术
研究依据和研究内容
1.药物的治疗作用与血药浓度关系
过高—产生毒副作用
过低—无疗效
2.药物到达病灶部位发挥疗效
提高病灶部位的药物浓度
减少其他部位的药物浓度
3.脉冲、择时、自调试给药系统（self-adjusted system）
4.经皮给药制剂：经皮药物传递系统（transdermal delivery system,TDDS）
优点：安全、使用方便、无肝脏首过
不足：透皮吸收量有限
5.生物技术制剂
蛋白质多肽类药物活性强、剂量小、稳定性差、极易降解、分子量大、不易穿透胃肠粘膜
6.粘膜给药系统
避免药物首过效应、胃肠道对药物的破坏、减小全身毒副作用、感觉不适立刻终止给药
DDS的研究目的
以适宜的剂型给药方式，用最小的剂量到达最好的治疗效果
第五节 药用辅料在药物制剂中的应用
药用辅料定义：生产药物制剂，赋形剂或附加剂，除活性成分外的所有物质
辅料来源：天然、合成、半合成
辅料要求：无毒害、稳定、无配伍禁忌、不影响检验、较小用量发挥较大作用
没有辅料就没有剂型
使用辅料的目的
1.使剂型具有形态特征
2.使制备过程顺利进行
3.提高药物的稳定性
4.调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求
使用新型药用辅料的意义
提高制剂质量、改造制剂性能、开发新剂型、提高生物利用度
第六节 药典与药品标准评价
一、药典（pharmacopoeia）
（一） 概述
定义:国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版。并由政府颁布、执行，法律约束力
药典内容：①收藏疗效确定、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂；②明确规定质量标准；③制剂通则中规定各种剂型的有关标准、检查方法等
（二） 中华人民共和国药典
第一部《中国药典》，1953年版
1963年版（第二版）分两部：一部收载中药；二部收载化学药、生物制品药
2005年版（第八版）分三部：一部中药；二部化学药；三部为生物制剂药
现行药典是《中国药典》2010年版
（三） 外国药典
《美国药典》：是目前世界上规模最大的一部药典
《英国药典》
《日本药局方》：是除《中国药典》之外收藏各类生物品种的药典之一
《国际药典》：是由联合国世界卫生组织主持编订，不具有法律约束力
二.国家药品标准
国家药品标准定义：是指国家食品药品监督管理局（Chain Food and Drug Administration SFDA)颁布的《中国人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求
国家注册标准定义：是指国家食品药品监督管理局批准给申请人特定药品的标准，生产该药品的药品生产企业必须执行该注册标准，也属于国家药品标准范畴
药品执行标准
1.药典标准
2.卫生部中药成方制剂一至二十一册
3.卫生部化学、生化、抗生素药品第一分册
4.卫生部药品标准（二部）一册至六册
5.卫生部药品标准藏药第一册、蒙汗药分册、维吾尔药分册
6.新药转正标准一至七十六册
7.国家药品标准化学药品地标升国标一至十六册
8.国家中成药标准汇编
9.国家注册标准
10.进口药品标准
三.处方药与非处方药
处方定义：指医药和卫生部门用于药剂调制，书面文件
法定处方：国家药品标准收藏的处方，具法律约束力，在制备或开写法定制剂时需遵照其规定
医师处方：医生对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证
处方药（prescription drug）：必须凭职业医师或职业助理医师的处方才可以调配、购买、并在医师指导下使用的药物
非处方药（nonprescription drug）：不需要职业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品
第七节 GMP、GLP与GCP
《药品生产质量管理规范》（good manufacturing practice,GMP）
定义：是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序
目的：
①将人为造成的错误减小到最低
②防止对药品的污染和低质量医药品的生产
③保证产品高质量的系统设计
《药物非临床研究质量管理规范》（good laboratory practice，GLP）
定义：也称非临床前研究工作的管理规范，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件
目的：严格控制药品安全性评价的各个环节；降低实验误差；确保实验结果真实性
《药物临床试验管理规范》（good clinical practice，GCP）
是指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示实验用药品的作用及不良反应等
目的：保证临床试验过程的规范，结果科学可靠；确保受试验者的权益并保障其安全
