药剂学 绪论
2016-09-18 14:19:53 0 举报AI智能生成
药剂学是研究药物的制备、性质、稳定性、生物利用度和体内过程的科学。它涉及到药物的设计、开发、生产和使用，以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。药剂学的目标是提高药物的安全性和有效性，减少不良反应，提高患者的生活质量。药剂学的研究方法包括实验药理学、化学合成、制剂技术、质量控制和临床试验等。药剂学是一门跨学科的科学，它与化学、生物学、医学和工程等多个领域密切相关。随着科学技术的发展，药剂学也在不断进步，为人类健康事业做出了重要贡献。
作者其他创作
大纲/内容
基本概念
药物（drugs）
系指可用于诊断，治疗，预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于患者，必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。例如阿司匹林等。
药品（medicines）
系指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品。例如氨茶碱等
剂型（dosage forms）
系指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同的“形态”，即一类药物制剂的总称。剂型是药剂学的核心。例如片剂、注射剂等
药物制剂（pharmaceutical preparation）
系指药物的具体品种。例如阿司匹林片等
药剂学（pharmaceutice）
是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病、所需药物制剂的一门科学。
宗旨
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂
主要研究内容
药剂学的基本理论
系指药物制剂的配制理论
药物的溶解度与溶液的形成理论，表面活性剂的性质，微利分散系理论及其在非均相液体制剂中的应用，药物的稳定性理论
物料的粉体性质对固体制剂的制备与质量的影响
流变学性质对乳剂、混悬剂、软膏剂质量的影响
药物制剂的设计原则等
药物制剂的基本剂型
片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、栓剂等
新技术与新剂型
微囊化技术、固体分散技术、包含技术、脂质体技术、球晶制粒技术、包衣技术、纳米技术等
缓释、控释制剂和靶向制剂能降低全身的毒副作用，提高疗效等
新型药用辅料
乙基纤维素（EC）、丙烯酸树脂系列（Eu RS100，Eu RL100等）等高分子的出现发展了缓、控释制剂
体内可降解的聚乳酸聚乙醇共聚物（PLGA）的发展开创了1个月、3个月长时间缓释注射微球的新剂型
中药新剂型
已上市：注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等20多个新剂型
存在问题：成分复杂、含量较低、稳定性差、体内代谢不明等
生物技术药物制剂
生物技术药物包括基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖等
优点：活性强、剂量小、对各种疑难杂症有独特的治疗作用等
缺点：分子量大、稳定性差、体内吸收差、半衰期短
任务：寻找和发现适合于这类药物的长效、安全、稳定、使用方便的新剂型
制剂机械和设备的研究与开发
如固体制剂生产中：一步制粒机
药剂学的分支学科
包括的学科
物理药剂学
理论基础，为药剂学从经验、半经验的实践科学，发展为以理论为指导的科学起到重要作用
工业药剂学
核心，以剂型为中心研究其制备理论与实践，提供用于诊断、治疗、预防疾病的各种制剂产品
生物药剂学、药物动力学
剂型设计的依据，通过药物在体内的过程行为设计合理的剂型与给药途径，强调药物制剂的生物学意义以及以人为本的原则
药用高分子材料学
制备剂型的基础，没有药用辅料就没有剂型
临床药剂学
提供合理用药、安全用药的实践与应用的依据，有利于提高临床治疗水平
共同目标：制备安全、有效、稳定、合理应用的各种制剂。
药物剂型
药物剂型必须与给药途径相适应
剂型对药效的重要性
不同剂型可能产生不同的疗效
不同剂型产生不同的作用速度
注射剂、气雾剂起效快，常用于急救；普通口服制剂作用缓慢
不同剂型产生不同的毒副作用
缓、控释制剂能保持平稳的血药浓度，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用
有些剂型可产生靶向作用
分类
按给药途径分类
口服给药剂型：系指口服后通过胃肠粘膜吸收而发挥全身作用的制剂
片剂：普通片、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、溶解片等
胶囊剂：硬胶囊剂、软胶囊剂
颗粒剂：溶液型颗粒剂、混悬型颗粒剂、泡腾颗粒剂
散剂：儿童散、煮散等
口服液：溶液剂、混悬剂、乳剂等
口腔内给药剂型：主要在口腔内发挥作用的制剂
口腔用片：含片、舌下片、口腔粘贴片等
口腔喷雾剂
含漱剂
注射给药剂型：以注射方式给药的剂型
注射剂：静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射、腔内注射等
输液：营养输液、电解质输液、胶体输液等
植入注射剂：用微球或原位凝胶制备的注射剂
缓释注射剂：如微球注射剂
呼吸道给药剂：通过气管或肺部给药的机制
气雾剂、吸入粉雾剂、喷雾剂等
皮肤给药剂型：将药物给予皮肤的机制
外用液体制剂：溶液剂、洗剂、搽剂、酊剂等
外用固体制剂：主要指外用散剂
外用半固体制剂：软膏剂、凝胶剂、乳膏剂等
贴剂
喷雾剂：外用气雾剂、喷雾剂等
眼部给药剂型：滴眼剂、眼膏剂、眼膜剂等
鼻粘膜给药剂型：滴鼻剂、鼻用软膏剂、鼻用散剂等
直肠给药剂型：直肠栓、灌肠剂等
阴道给药剂型：阴道栓、阴道片、阴道泡腾片等
耳部给药剂型：滴耳剂、耳用凝胶剂、耳用丸剂等
透析用剂型：腹膜透析用制剂、血液透析用制剂
按分散系统分类
溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等
胶体剂：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等
乳剂型：如口服乳剂、静脉注射乳剂、（有些）搽剂等
混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等
气体分散型：如气雾剂，粉雾剂等
微粒分散型：如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等
固体分散型：如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等
按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型
其他分类方法：根据特殊的原料来源和制备过程分类
浸出制剂：如浸膏剂、流浸膏剂、酊剂等
无菌制剂：注射剂、滴眼剂等
药物的传递系统（DDS）
设计理念：把药物在必要的时间，以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用
基本技能
时间的控制，即控制药物释放速度
量的控制，即改善药物的吸收量
空间的控制,即靶向给药技术
研究依据和内容
药物的治疗作用与血药浓度有关，过高可产生毒副作用，过低无效
药物达到病灶部位时才能发挥疗效，其他部位不起作用甚至产生毒副作用，因此要提高病灶部位的药物浓度，减少其他部位的药物浓度
脉冲、择时、自调试给药系统
经皮给药制剂（TDDS）具有安全、使用方便、无肝脏首过作用等优点，但透皮吸收量有限，因此选择适宜的透皮吸收促进剂
生物技术制剂 多数蛋白多肽类药物活性强、剂量小，然而稳定性差，极易降解，而且分子量大不易穿透胃肠膜
粘膜给药系统 避免药物的首过效应、避免胃肠道对药物的破坏，减少全身毒副作用，感觉不适宜时可以立即中止给药
研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果
药用辅料
概念：系指生产药物制剂时使用的赋形剂和附加剂，是除活性成分以外含在药物制剂中的所有物质
作用：没有辅料就没有剂型
来源：天然的、合成的、半合成的
基本要求：对人体无毒害作用、化学性质稳定、与主药及辅料之间无配伍禁忌，不影响制剂的检验，且尽可能用较小的量发挥较大的作用
目的
使剂型具有形态特征
使制备过程顺利进行
提高药物的稳定性
调节有效成分的作用部位，作用时间和满足生理需求
新型药用辅料：对于制剂质量的提高，制剂性能的改造，新剂型的开发，生物利用度的提高具有关键作用
药典（pharmacopoeia）
概念：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力
第一部《中国药典》于1953年发行
《美国药典》（USP）于1820年发行，世界规模最大
美国《处方集》（NP）于1883年发行
美国现行版《USP 34-NF 29》于2011年5月1日发行
第一版《英国药典》（BP）于1864年发行，现行版于2011年发行
第一版《日本药方局》（JP）于1886年发行，现行版为《JP 16》于2011年发行，是除《中国药典》之外收藏各类生物药品较多的药典之一
第一版《欧洲药典》（EP）于1969年发行，现行版为EP7.0于2011年发行
《国际药典》（IP） 技术参考文献，不具有法律约束力
国家药品标准
概念：指国家食品药品监督管理局（SFDA）颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准。其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求
国家检测标准：是指SFDA批准给申请人特定药品的标准、生产该药品的药品生产企业必须执行该注册标准
处方药
处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件
法定处方：国家药品标准收藏的处方，具有法律约束力
医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特殊疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。具有法律、技术和经济的意义
处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品
非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药物。包装上必须印有国家指定的非处方药专用标识
GMP
概念：《药品生产质量管理规范》（GMP）是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序
推行的目的
将人为造成的错误减到最小
防止对医药品的污染和低质量医药品的产生
保证产品高质量的系统设计
检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程
GLP
概念：《药物非临床研究质量管理规范》（GLP）是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。亦称为临床前（非人体）研究工作的管理系统
主要目的：严格控制药品安全性评估试验的各个环节，降低试验误差，确保试验结果的真实性
GCP
概念：《药物临床试验管理规范》（GCP）是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等
目的：保证临床试验的规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全
临床实验前必须经过“伦理道德委员会”的批准方可进行临床试验
药剂学的发展
国外药剂学的发展
最早：古埃及与古巴比伦王国遗留下来的《伊波氏纸草本》（约公元前1552年）
药剂学鼻祖格林——格林制剂
1498年 欧洲第一部法定药典《佛罗伦萨处方集》
1546年 第一本《纽伦堡药典》
18世纪 吗啡、咖啡因
19世纪 注射给药
1843年 开始机械压片
1847年 硬胶囊剂
1928年 偶然发现青霉素
国内药剂学的发展
于商代开始使用汤剂，是应用最早的中药剂型之一
夏商周时期 《五十二病方》、《甲乙经》、《山海经》
东汉张仲景 《伤寒论》、《金匮要略》
中国最早的药物典籍 《新修本草》：堪称世界上最早的一部法定药典
《太平惠民和剂局方》是我国最早的官方颁布的成方制剂规范，比英国最早的药典早500多年
李时珍 《本草纲目》
0 条评论
下一页
