第十七章 包合物的制备技术
2016-10-31 22:43:20 0 举报
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第十七章介绍了包合物的制备技术。包合物是一种由两个或多个分子通过非共价键结合而成的复合物,其中一个分子通常包含一个或多个空腔,能够容纳另一个分子。包合物的制备方法包括溶剂法、研磨法、冷冻干燥法等。溶剂法是将主分子与客分子在适当的溶剂中混合,然后蒸发溶剂,使客分子进入主分子的空腔中。研磨法则是将主分子与客分子混合并研磨,使客分子进入主分子的空腔中。冷冻干燥法则是将主分子与客分子的混合物冷冻后进行真空干燥,使客分子进入主分子的空腔中。这些方法都能够有效地制备出具有良好稳定性和生物利用度的包合物。
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大纲/内容
概述
包合物是指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。
包合物组成:主分子、客分子
优点:①②③④⑤⑥⑦⑧P356
常用包合材料
环糊精
在水中溶解度最小,易从水中析出结晶
β-CD的毒性最低
β-CD可作为碳水化合物被机体消化吸收
环糊精衍生物
羟丙基-β-环糊精
无定型,极易溶于水
目前研究最多、对药物增溶和提高稳定性效果最好的CD衍生物
甲基-β-环糊精
包合作用影响因素
主客分子的结构和性质
主客分子的大小
客分子极性的影响:①②③P359
主客分子的比例:最佳主客摩尔比多为1:1或1:2
包合条件:不同的包合方法、包合温度、搅拌速率及时间、干燥过程的工艺参数等均可影响包合效率。
包合物的制备技术
饱和水溶液法
研磨法
超声波法
冷冻干燥法:先将药物和包合材料在适当溶剂中包合,在采用冷冻干燥法除去溶剂。
喷雾干燥法:先将药物和包合材料在适当溶剂中包合,在采用喷雾干燥法除去溶剂。
包合物的物相鉴定
相溶解度法
X-射线衍射发
热分析法
红外光谱法
核磁共振法
紫外分光光度法
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