第二十一章 经皮给药机制
2016-12-05 23:02:26 0 举报AI智能生成
经皮给药机制是指药物通过皮肤进入人体，然后通过血液循环到达全身各部位。这种给药方式具有许多优点，如避免了肝脏的首过效应，减少了药物在胃肠道中的降解和失活，提高了药物的生物利用度等。此外，经皮给药还可以实现持续、稳定的药物释放，避免了频繁注射的痛苦。然而，经皮给药也存在一些挑战，如药物的渗透速度受到皮肤屏障的限制，以及可能出现皮肤刺激和过敏反应等问题。因此，如何优化经皮给药系统，提高其疗效和安全性，是当前研究的重要方向。
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大纲/内容
概述
经皮给药制剂的发展史
经皮给药系统：是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂
典型的经皮给药制剂：软膏剂、硬膏剂、巴布剂和贴剂等
发展史
经皮给药制剂的特点
药物经皮吸收
皮肤的构造及药物经皮吸收途径
皮肤构造
药物经皮肤吸收途径
经表皮途径：是指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径
经附属器途径：即药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收
影响药物经皮吸收的因素
生理因素
1.种属、2.性别、3.年龄、4.部位、5.皮肤状态、6.皮肤温度、7.代谢作用
药物理化性质
1.分配系数与溶解度
2.分子大小与形状
3.pKa
4.熔点
5.分子结构
剂型因素
1.剂型
2.基质
3.pH值
4.药物浓度与给药面积
5.透皮吸收促进剂
药物经皮吸收的促进方法
化学方法
物理方法
1.离子导入：利用电流、离子型药物、电极定位、局部组织、血液循环、生物物理方法
2.超声导入：利用具有高能量和高穿透率的超声波促进药物经皮透过的方法
3.微针
4.电致孔
5.无针注射给药系统
药剂学方法
经皮给药机制贴剂设计与生产工艺
选择药物的原则
1.剂量
2.物理化学性质
3.生物学性质
4.组成--背衬膜，含药基质
经皮给药贴剂的种类
组成：背衬膜、含药基质、胶黏剂和防黏层
种类
黏胶分散型贴剂
周边黏胶骨架型贴剂
储库型贴剂
经皮给药贴剂的辅助材料
压敏胶
1.聚丙烯酸酯压敏胶
2.聚异丁烯压敏胶
3.硅酮压敏胶
4.热溶压敏胶
5.水凝胶型压敏胶
系统组件材料
1.背衬材料
2.控释膜
3.骨架和储库材料
4.防黏层材料
经皮给药贴剂的生产工艺
黏胶分散型贴剂分散工艺
储库型贴剂生产工艺
经皮给药贴剂的典型处方举例
图21-7、图21-8 P书462
经皮给药贴剂的质量要求
体外评价方法
体内药物动力学评价方法
贴剂的质量要求
1.外观
2.残留溶剂含量测定
3.黏附力测定
4.释放度测定
5.含量均匀度测定
6.微生物限度
职业：暂无
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