第十九章缓控迟释制剂
2016-11-19 23:03:18 0 举报AI智能生成
第十九章缓控迟释制剂，主要介绍了一种药物制剂技术，通过控制药物的释放速度，使药物在体内的作用时间得以延长。这种制剂技术广泛应用于抗肿瘤、抗病毒、抗高血压等慢性疾病的治疗中。缓控迟释制剂的设计和制备需要考虑多种因素，如药物的性质、剂型的选择、处方的设计等。通过合理的设计和制备，可以实现药物的持续稳定释放，减少副作用，提高疗效。此外，缓控迟释制剂还可以减少患者的用药频率，提高患者的依从性。
作者其他创作
大纲/内容
概述
类型
1.速度控制型给药系统
2.方向控制型给药系统
3.应答式给药系统
发展四阶段
第一代为普通制剂
第二代为缓释制剂、肠溶制剂等
第三代为控释制剂，以及利用单克隆抗体、脂质体、微粒和纳米粒等药物载体制备的靶向制剂
第四代为基于体内反馈情报靶向与细胞水平的给药系统
缓、控释给药系统
概述
缓释制剂：系指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂。
控释制剂：系指药物按预先设定好的程序慢慢地恒速或接近恒速释放的制剂。
缓、控释制剂的优点：①②③④P419
缓、控释制剂的缺点：①②③P419
缓、控试剂的设计原则
设计时需要考虑的因素
1.理化因素：（1）剂量、（2）药物的理化性质、（3）胃肠道稳定性
2.生物因素：（1）生物半衰期、（2）药物的吸收、（3）代谢
设计要求
1.药物的选择
2.生物利用度：一般在普通制剂的80%~120%的范围内
3.峰、谷浓度比值）（Cmax/Cmin）：缓控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之比应小于普通制剂，也可用波动度表示（fluctuation）。
缓、控试剂的辅料
1.骨架型缓释材料
（1）亲水凝胶
（2）非溶蚀性骨架材料
（3）生物溶蚀性骨架材料
2.缓释包衣材料
（1）不溶性材料
（2）肠溶性材料
3.增稠剂：一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度的增大而增加，黏度增加可以减慢药物的扩散速率，从而延缓药物的吸收。
释药机制
溶出机制
1.制成溶解度小的盐或酯
2.与高分子化合物形成难溶性的盐
3.控制粒子大小
扩散机制
1.贮库型
2.骨架型
溶蚀与扩散相结合
渗透压机制
离子交换作用
缓控释制剂简介
骨架型缓控释制剂
1.亲水性胶凝骨架片
2.蜡质类骨架片
膜控型缓、控释制剂
1.微孔膜包衣片
2.膜控释小片
3.肠溶膜控释片
4.膜控释小丸
渗透泵型缓控释制剂：是利用渗透压原理制成的，主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推剂组成。
质量评价
体外评价
1.释放度试验方法
2.取样设计
3.实验结果分析
体内评价
生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。
生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，其吸收速度和程度没有明显差异。
体内外相关性
1.体内-体外相关性的建立
2.体内-体外相关性检验
择时与定位释药机制
渗透泵脉冲释药机制
渗透泵脉冲释药系统的基本组成为片芯、半渗透膜包衣层和释药小孔。
包衣脉冲释药机制
1.膜包衣技术
①膜包衣定时爆释系统
②包衣膜溶蚀型脉冲释药系统
2.压制包衣技术
3.半包衣双层脉冲片
定时脉冲塞胶囊剂
1.脉冲胶囊
2.异形脉冲塞溶蚀系统
胃定位释药系统
1.胃漂浮片
2.胃壁黏附片
结肠定位释药机制
1.时间控制形OCDDS
2.pH依赖型OCDDS
3.时控和pH依赖结合型OCDDS
4.压力控制型OCDDS
5.酶解或细菌降解型
职业：暂无
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