第二章 药物剂型概论
2017-01-03 23:52:28 0 举报AI智能生成
药物剂型概论是药学的基础课程之一，主要研究药物的物理形态、化学性质和生物学效应之间的关系。本章将介绍药物剂型的分类、特点、制备方法和质量控制等方面的知识。药物剂型的选择直接影响药物的疗效和安全性，因此对于药剂师来说，掌握药物剂型的基础知识至关重要。此外，随着科技的发展，新型药物剂型不断涌现，为临床治疗提供了更多选择。
作者其他创作
大纲/内容
概述
概念
液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
特点
优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中、给药途径多、易于分剂量、能减少药物刺激性。
缺点：药物分散度大，易引起药物的化学降解，降药效，甚至失效、液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便、水性液体制剂易霉变，需加入防腐剂。
分类
按分散系分
均相液体制剂
低分子溶液剂：由低分子药物形成的液体制剂,（<1nm).
高分子溶液剂：由高分子化合物形成的液体制剂，也称亲水胶体溶液（分子较大<100nm）。
非均相液体制剂
溶胶剂：不溶性药物以纳米粒（<100nm）分散的液体制剂，也称疏水胶体溶液；
乳剂：由不溶性液体药物以乳滴分散在分散介质中形成的液体制剂,（>100nm).
混悬剂：（>500nm）
按给药途径分
内服液体制剂：糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂
外用液体制剂
皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂
五官科用液体制剂：洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂
皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂
五官科用液体制剂：洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂
液体制剂的溶剂和附加剂
常用溶剂
极性溶剂
最常用：水。
保湿剂、防腐剂：甘油。
万能溶剂：二甲亚砜
半极性溶剂
防腐、延缓水解：乙醇
延缓水解、增加稳定性：丙二醇
稳定剂、保湿剂：聚乙二醇
非极性溶剂
脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯
常用附加剂
增溶剂
助溶剂 ——低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度
潜溶剂——能形成氢键的混合溶剂
防腐剂——防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂
矫味剂——改善制剂的味道和气味
着色剂——改善制剂的外观颜色，识别制剂的品种、区分应用方法、减少病人对服药的厌恶感
低分子溶液剂
概念：小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。
溶液剂
概念：溶液剂系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。
溶质——不挥发性的化学药物、溶剂——水、乙醇、油
附加剂——助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂
附加剂——助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂
制备方法：溶解法、稀释法，
制备溶液剂时的注意事项
① 对易溶但溶解缓慢的药物，溶解过程中应粉碎、搅拌、加热；
② 易氧化的药物溶解时，应将溶剂加热放冷再溶解，添加抗氧剂；
③ 易挥发性药物应最后加入；
④ 处方中如有溶解度较小的药物，应先溶解后再加入其它药物；
⑤ 难溶性药物可添加助溶剂或增溶剂。
① 对易溶但溶解缓慢的药物，溶解过程中应粉碎、搅拌、加热；
② 易氧化的药物溶解时，应将溶剂加热放冷再溶解，添加抗氧剂；
③ 易挥发性药物应最后加入；
④ 处方中如有溶解度较小的药物，应先溶解后再加入其它药物；
⑤ 难溶性药物可添加助溶剂或增溶剂。
芳香水剂
概念：是指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
糖浆剂
是指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。 饱和水溶液浓度：85%（g/ml）或64.7%（g/g），称为单糖浆或糖浆
溶质：化学药物、药材提取物。 掩盖药物苦味、咸味及其它不适臭味。易污染：低浓度添加防腐剂；高浓度渗透压大，生长繁殖受抑制
溶质：化学药物、药材提取物。 掩盖药物苦味、咸味及其它不适臭味。易污染：低浓度添加防腐剂；高浓度渗透压大，生长繁殖受抑制
质量要求
含糖量不低于45%（g/ml），
制备方法
溶解法
热熔法：适合热稳定药物和有色糖浆的制备
冷溶法：适合热不稳定或挥发性药物和浅色糖浆的制备；制备时间长、易污染。
混合法：含药溶液与单糖浆均匀混合进行制备。适合制备含药糖浆剂
方法简便、灵活，可大量配制；含糖量较低，注意防腐。
方法简便、灵活，可大量配制；含糖量较低，注意防腐。
醑剂
是指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
药物浓度：5%~10%
乙醇浓度：60%~90%
药物浓度：5%~10%
乙醇浓度：60%~90%
酊剂
概念：酊剂是指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成，可供内服或外用。
浓度规定——毒剧药品（100ml=10g）;其它（100ml=20g）
制备方法
溶解法或稀释法、浸渍法、渗漉法。
甘油剂
甘油剂是指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
口腔、耳鼻喉科疾病
吸湿性较大，应密闭保存 制备方法：溶解法、化学反应法
口腔、耳鼻喉科疾病
吸湿性较大，应密闭保存 制备方法：溶解法、化学反应法
高分子溶液剂
概念：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。
性质
荷电性、渗透压、黏度与分子量、聚结特性、胶凝性。
制备
溶胀 高分子溶解时首先要经过溶胀过程。
有限溶胀
渗透作用、膨胀。
无限溶胀
搅拌、加热
胶溶 形成高分子溶液的这一过程称为胶溶。
胶溶过程的快慢取决于高分子的性质以及工艺条件
胶溶过程的快慢取决于高分子的性质以及工艺条件
溶胶剂
概念： 溶胶剂（sols）是指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。1~100nm；多分子聚集体；分散度极大；热力学不稳定体系。
性质
光学性质：Tyndall效应、光散射、浊度
电学性质：带电、电位差、界面动电现象、电泳现象
动力学性质：布朗运动；扩散、沉降、黏度与动力学性质有关
稳定性：静电斥力、水化膜增加热力学稳定性
布朗运动增加动力学稳定性
加入天然或合成的亲水性高分子溶液（保护胶体），使溶 胶剂具有亲水胶体的性质而增加稳定性
布朗运动增加动力学稳定性
加入天然或合成的亲水性高分子溶液（保护胶体），使溶 胶剂具有亲水胶体的性质而增加稳定性
结构特点
双电层构造
制备
分散法：机械分散法、胶溶法、超声分散法
凝聚法：物理凝聚法、化学凝聚法
混悬剂
概念：混悬剂（suspensions）是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
特点：一般0.5~10um（0.1um，50um），热力学不稳定的粗分散体系，分散介质多为水，也可用植物油
特点：一般0.5~10um（0.1um，50um），热力学不稳定的粗分散体系，分散介质多为水，也可用植物油
干混悬剂，是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。（有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题）
搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂、栓剂
搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂、栓剂
混悬剂的物理稳定性
分散度大、表面自由能较高，处于不稳定状态。
疏水性药物的混悬剂更不稳定。
疏水性药物的混悬剂更不稳定。
混悬粒子的沉降速率
与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。
微粒的荷电与水化
疏水性药物混悬剂微粒水化作用很弱，对电解质更敏感
亲水性药物混悬剂除荷电外，本身具水化作用，受电解质影响较小
絮
絮
助悬剂
概念：是指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
分类
低分子助悬剂 甘油、糖浆剂
高分子助悬剂 天然（阿拉伯胶、琼脂）
合成或半合成（甲基纤维素）
合成或半合成（甲基纤维素）
润湿剂
概念：是指能增加疏水性药物被水湿润能力的附加剂。
絮凝剂与反絮凝剂
制备混悬剂时常加入絮凝剂，使混悬剂处于絮凝状态，目的是为了增加混悬剂的稳定性。
评定混悬剂质量的方法
1.微粒大小、2.沉降溶剂比、3.絮凝度、4.重新分散性、5.电位（电位在25mv以下，混悬剂呈絮凝状态；电位在50-60mv时，混悬剂呈反絮凝状态）。
乳剂
概念：是指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
液滴状液体：分散相、内相、非连续相 另一液体：分散介质、外相、连续
液滴状液体：分散相、内相、非连续相 另一液体：分散介质、外相、连续
组成
水相、油相、乳化剂三者缺一不可。
分类
普通乳——1~100um，乳白色不透明
亚微乳——0.1~1.0um，胃肠外给药载体，静脉注射乳剂，0.25~0.4um
纳米乳10~100nm，微乳： 分散度很大，总表面积大，表面自由能很高，热力学不稳定体系
乳化剂的种类
表面活性剂：具较强亲水基和亲油基，乳化能力强，性质较稳定，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜
天然乳化剂 ：天然高分子材料，亲水性较强，黏度较大，可形成多分子乳化膜，稳定性较好。
固体微粒乳化剂：为不溶性细微固体粉末，乳化时吸附于油水界面，能形成固体微粒乳化膜，形成乳剂。
辅助乳化剂：是指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。
子主题
乳剂的物理稳定性
1.分层 2.絮凝 3.转相 4.合并 5.酸败。
影响乳化剂类型的因素
乳化剂分子结构和性质的影响、乳化剂的HLB值、形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法
其他液体制剂
1.搽剂、2.涂剂和涂抹剂、3.洗剂、4.滴鼻剂、5.滴耳剂、6.含漱剂、7.滴牙剂、8.灌肠剂、9.合剂。
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