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药理学十四章：局麻药

2026-10-31 12:00:28   0  举报

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药理学十四章局麻药

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大纲/内容

精神失常

一类由多种病理因素导致的精神活动障碍疾病，包括精神分裂症、抑郁症、躁狂症、焦虑症

抗精神分裂药

典型抗精神分裂症药

氯丙嗪（吩噻嗪类）

药理作用

阻断DA受体、5-HT2受体、α肾上腺素受体、M胆碱受体

对中枢神经系统的作用

抗精神分裂，对抑郁无效甚至加剧

阻断中脑-边缘通路（与人的情绪有关）和中脑-皮质通路（与人的认知思维感觉和推理能力有关）的D2样受体

阻断黑质-纹状体通路的D2样受体→锥体外系反应发生率较高

镇吐作用

小剂量镇吐，大剂量抑制呕吐中枢，对顽固性呃逆有效，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐（如晕动病呕吐）

体温调节作用

抑制下丘脑体温调节中枢

可降低正常体温

可用于人工冬眠和低温麻醉

神经内分泌影响

增加催乳素分泌

抑制促性腺激素分泌

抑制糖皮质激素分泌

对自主神经系统的作用

阻断α受体

血管扩张、血压下降

阻断M受体

口干、便秘、视物模糊

临床应用

精神分裂症

显著缓解阳性症状：进攻/亢进/妄想/幻觉等

对意志减退和快感缺乏等阴性症状效果不显著

呕吐和顽固性呃逆

低温麻醉和人工冬眠

不良反应

常见不良反应

中枢抑制症状

嗜睡、淡漠、无力等

M受体阻断症状

视物模糊、口干、无汗、便秘、眼内压升高

α受体阻断症状

鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸等

锥体外系反应

帕金森综合征

肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等

静坐不能

坐立不安、反复徘徊

急性肌张力障碍

可用抗胆碱药缓解

迟发性运动障碍

口面部不自主的刻板运动，广泛性舞蹈样手足徐动症

药源性精神异常

惊厥与癫痫

过敏反应

心血管和内分泌系统反应

急性中毒

硫杂蒽类

氯普噻吨

调整情绪、控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强，但抗幻觉妄想作用不及氯丙嗪

丁酰苯类

氟哌啶醇

其他

五氟利多

镇静作用弱，适用于急慢性精神分裂症，尤其适用于慢性患者，对幻觉、妄想、退缩均有较好疗效

舒必利

非典型抗精神分裂症药

氯氮平

药理作用

选择性D4受体阻断药

特异性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D4受体，对黑质-纹状体系统的D2和D3受体亲和力较低

5-HT-DA受体阻断药

常用5-HT-DA受体阻断药

氯氮平

奥氮平

疗效同上，药物不良反应减少，尤其粒缺减少

利培酮

阻断D2、5-HT2、α1-R，抗胆碱和镇静作用弱，对阳性和阴性症状均有效，抗精神分裂好，锥体外系反应轻，适用于首发急性和慢性病人

阿立哌唑

对阳性和阴性症状均有效，长期用可降低复发率，改善情绪及认知功能障碍，显效快，不增加血催乳素水平和体重

奇拉西酮

有效治疗阳性及阴性症状，改善认知及情感障碍，耐受性好，不增加血催乳素水平和体重

几乎无锥体外系反应和内分泌紊乱反应，但会引起粒细胞缺乏症

抗抑郁药

三环类抗抑郁药

丙米嗪（米帕明）

最早发现的具有抗抑郁作用的化合物

药理作用

对中枢神经系统的作用

阻断NA和5-HT在神经末梢的再摄取，增加突触间隙的递质浓度，促进突触传递功能

对自主神经系统的作用

治疗量阻断M受体，表现为视物模糊、口干、便秘和尿潴留

对心血管系统的作用

治疗量可降低血压，致心律失常

阿米替林

氯米帕明

多塞平

选择性5-HT再摄取药

氟西汀（百优解）

药理作用

强效选择性5-HT再摄取抑制药，比抑制NA摄取作用强200倍

抗躁狂药

碳酸锂

主要自肾排泄，约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与Na+竞争重吸收，故增加钠摄入可促进其排泄，而缺钠或肾小球滤出减少时，可导致体内锂潴留，引起中毒

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